201534. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a vér kórosan magas koleszterinszintjét csökkentő tetrazol-származékok és az ezen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 201534 B 2 egy (lg’) általános képletű, ahol Z jelentése (a) képletű csoport, melyben R10 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, foszfonátot állítunk elő, majd a kapott terméket egy semleges szerves oldószerben, egy erős bázis jelenlétében egy (XI) általános képletű, ahol R9 jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, és R12 jelentése tercier-butil-difenil-szilil-csoport, aldehiddel reagáltatjuk, ezután az így kapott terméket deszililezzük, mégpedig oly módon, hogy e vegyületet egy semleges szerves oldószerben, egy szerves sav kis mennyisége jelenlétében valamely, a szililcsoport lehasítására alkalmas reagenssel előnyösen N(butil) F-dal kezeljük, és így egy olyan (Ha) általános képletű vegyületet állítunk elő, ahol R7 jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, ezt követően kívánt esetben az R7 helyén szereplő észtercsoportot egy szerves oldószerben lúgos hidrolízissel elhasítva olyan (Ha) általános képletű vegyületet állítunk elő, ahol R7 jelentése M+ általános képletű csoport, ahol M+ jelentése egy kation, majd egy így kapott terméket megsavanyítunk, és így olyan (Ha) általános képletű vegyületet állítunk elő, ahol R7 jelentése hidrogénatom, és végül a kapott savat oly módon zárjuk gyűrűbe, hogy a karboxilcsoportot egy semleges szerves oldószerben, egy karbodiimiddel aktiváljuk, és így (Ilb) általános képletű vegyületet állítunk elő. 2. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (Ha) vagy (Eb) általános képletű vegyületet, ahol a képletekben R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 és n jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott,a gyógyszertechnológiában szokásos adalékanyagokkal gyógyszerkészítményé alakítunk. 5 10 15 20
