201532. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a vér kórosan magas koleszterinszintjét csökkentő tetrazol-származékok előállításához felhasználható köztitermékek előállítására
1 HU 201532 B 2 általános képletű, ahol R1, R2, R3, R4, R5, R6 és Z jelentése a fenti, vegyületté alakítjuk, vagy ii) kívánt esetben a kapott, R^ helyén etoxi-karbonil- csoportot tartalmazó (I), azaz az (la) általános képletű tetrazol-észtert közvetve vagy közvetlenül (Ib) általános képletű alkohollá, ahol R1, R2, R3, R4, R5 és R6 jelentése a fenti, redukáljuk. (Elsőbbsége: 1988.02.18.) 2. Eljárás az (I) általános képletű, ahol R* és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoport vagy trifluor-metil-csoport, R2 és R3 jelentése hidrogénatom, R3 és R6 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, B jelentése hidrogénatom, (1-4 szénatomot tartalmazó alkoxi)- karbonil-csoport, -CH2Y vagy -CH2Z általános képletű csoport, ahol Y jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport vagy X csoport, ahol X jelentése brómatom, klóratom vagy jódatom, és Z jelentése (b) általános képletű csoport, ahol Ru jelentése fenilcsoport, és X jelentése vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (IV) általános képletű vegyületek, ahol R1, R2, R3, R4, R5 és R6 jelentése a fenti, R8 jelentése hidrogénatom, (1-4 szénatomos alkoxi)- karbonil-csoport vagy metilcsoport, ellőállítására egy (V) általános képletű, ahol R1, R2, R3, RJ, R5 és R° jelentése a fenti, benzofenon-származékot 5-helyettesített 1-metil-lH-tetrazollal alkilezünk, és a kapott (VH) általános képletű alkoholból, ahol R1, R2, R3, R4, R5, R6 és R° jelentése a fenti, vizet hasítunk ki, és i) kívánt esetben a kapott, R8 helyén metilcsoportot tartalmazó (Id) általános képletű olefin (Ih) általános képletű vegyületté, ahol R\ R2, R3, R4, R5, R6 és X jelentése a fenti, halogénezzük és kívánt estben a kapott (Ih) általános képletű vegyületet egy P(Rn)3 általános képletű, ahol R11 jelentése fenilcsoport, és X jelentése a fenti vegyülettel reagáltatva (Ij) általános képletű, ahol R1, R2, R3, R4, R5, R6 és Z jelentése a fenti, vegyületté alakítjuk, vagy ii) kívánt esetben a kapott R8 helyén etoxi-karbonilcsoportot tartalmazó (I), azaz az (la) általános képletű terazol- észtert (Ib) általános képletű alkohollá, ahol R1, R2, R3, R4, R5 és R6 jelentése a fenti, redukáljuk. (Elsőbbsége: 1987.02.25.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol B jelentése hidrogénatom, R1, R2, R3, R4, R5 és R6 jelentése a 2. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987.02.25.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol B, R2 és R5 jelentése hidrogénatom, R3 és R6 jelentése hidrogénatom, fluoratom vagy metilcsoport, R1 és R4 jelentése ezeken kívül még metoxicsoport is lehet, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987.02.25.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállításáa, ahol B jelentése (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoport, R1, R2, R3, R4, R5 és R6 jelentése a 2. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987.02.25.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol B jelentése (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoport, R2 és R5 jelentése hidrogénatom, R3 és R6 jelentése hidrogénatom, fluoratom, vagy metilcsoport, R1 és R4 jelentése ezeken kívül még metoxicsoport is lehet, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987.02.25.) 7; A 2. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (Ii) általános képletű, ahol R1, R2, R3, R4, R5, és R6 jelentése a fenti, és Y jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport vagy X csoport, ahol X jelentése brómatom, klóratom vagy jódatom, vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987.02.25.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás olyan (Ii) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Y jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987.02.25.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás olyan (Ii) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R3 és R6 jelentése hidrogénatom, fluoratom, vagy metilcsoport, R1 és R4 jelentése ezeken kívül metilcsoport is lehet, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987.02.25.) 10. A 7. igénypont szerinti eljárás olyan (Ii) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Y jelentése hidroxilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987.02.25.) 11. A 10. igénypont szerinti eljárás olyan (Ii) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R3 és R6 jelentése hidrogénatom, fluoratom, vagy metilcsoport, R1 és R4 jelentése ezeken kívül metoxicsoport is lehet, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987.02.25.) 12. A 7. igénypont szerinti eljárás olyan (Ii) általános képletű vegyületek előállítására, ahol, Y jelentése X csoport, ahol X jelentése brómatom, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987. 02.25.) 13. A 12. igénypont szerinti eljárás olyan (Ii) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R3 és R6 jelentése hidrogénatom, fluoratom, vagy metilcsoport, R1 és R4 jelentése ezeken kívül metoxicsoport is jelet, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületetket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987.02.25.) 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (Ij) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Z jelentése 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 12
