201514. lajstromszámú szabadalom • Hatóanygaként N-helyettesített-benzamid-származékokat tartalmazó nematocid készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására
1 HU 201514 B 2 toxicitását a következő összehasonlító értékekkel szemléltetjük: A példa LDso-érték meghatározása patkányoknál (orális alkalmazás) Hatóanyag LD50 (mg hatóanyag/ testtömeg kg) Fenamiphos (kereskedelmi név) „A” képletű technika állásából ismert vegyület 10-20 (1) képletű, a találmány szerinti eljárással előállított termék >1000 Az értékeket a szokásos módon állapítottuk meg. A hatóanyagokat polietilén-glikolban oldottuk (LUTROL, BASF AG védjegy, Ludwigshafen, NSZK), és az oldatot a patkányoknak gégeszondán keresztül adagoltuk. B példa Határkoncentráció vizsgálat Vizsgálati nematodok: Globodera rostochiensis Oldószer: 3 tömegrész aceton Emulgeátor: 1 tömegrész alkil-aril-poliglikol-éter Célszerű hatóanyagkészítmény előállításához összekeverünk 1 tömegrész hatóanyagot megadott mennyiségű oldószerrel és emulgeátorral, és a koncentrátumot vízzel kívánt mértékben meghígítjuk. A hatóanyagkészítményt a vizsgálati nematodokkal erősen fertőzött talajjal alaposan összekeverjük. A készítményben lévő hatóanyagkoncentrációnak gyakorlatilag nincs szerepe, döntő a térfogategységnyi talajra jutó hatóanyag mennyisége (ppm). A kezelt talajokat cserepekbe töltjük, burgonyapalántákkal beültetjük, és a cserepeket 18 °C hőmérsékletű üvegházban tartjuk. 6 hét múlva a burgonyagyökereket ciszta képződésre vizsgáljuk, és meghatározzuk a hatóanyag százalékos hatását. A hatás 100 %-os, ha teljes mértékben megakadályoztuk a pusztulást, 0 %-os, ha ugyanolyan mértékű károsodást tapasztalunk, mint a kezeletlen kontroll növényeknél, de azonos módon fertőzött talaj esetében. Ebben a vizsgálatban például 2,5, 5 illetve 10 ppm hatóanyagkoncetrációban az 1., 5., 29. és 33. előállítási példákban feltüntetett, a találmány szerinti eljárással kapott vegyületet tartalmazó készítmények, valamint az A ismert vegyület 95 %-os hatást mutatott. C példa Határkoncentráció vizsgálat!nematodák esetében Vizsgált nematodák: Meloidogyne incognita Oldószer: 3 tömegrész aceton Emulgeátor: 1 tömegrész alkil-aril-poliglikol-éter Célszerű hatóanyagkészítmény előállításához összekeverünk 1 tömegrész hatóanyagot megadott mennyiségű oldószerrel, hozzáadjuk a megadott mennyiségű emulgeátort. és a koncentrátumot vízzel kívánt mértékben meghígítjuk. A hatóanyagkészítményt a vizsgált nematodokkal erősen fertőzött talajjal alaposan összekeverjük. A készítményben lévő hatóanyagkoncentrációnak nincs szerepe, döntő a térfogat egységnyi talajra jutó hatóanyag mennyisége (ppm). A kezelt talajt cserepekbe töltjük, salátát ültetünk bele, és a cserepeket 27 °C hőmérsékleten üvegházban tartjuk. 4 hét múlva a saláta gyökereket a nematodák károsító hatására vizsgáljuk, és meghatározzuk a hatóanyag százalékos hatását. A vizsgálatban 100 %-os a hatás, hogyha teljes mértékben megakadályoztuk a károsodást, és 0 %-os, ha ugyanolyan károsodást tapasztaltunk, mint a kezeletlen kontroll növényeknél, azonos módon fertőzött talaj esetében. Ebben a vizsgálatban például 1,25 ppm-10 ppm hatóanyagkoncentrációnál az 1., 6., 29. és 33. példaszámú, találmány szerinti eljárással előállított vegyületeket tartalmazó készítmények és az A ismert vegyületek 95 %-os hatást mutattak. Formálási példák 1. Példa Porozószer 5 tömegrész, 1. példa szerinti hatóanyagot 95 tömegrész természetes kőzetzúzalékkal elegyítünk, majd az elegyet finom porrá őröljük. Az így kapott készítményt a növényekre és ezek életterére felpermetezzük. 2. Példa Diszpergálható porkészítmény 50 tömegrész 6. példa szerinti hatóanyagot 1 tömegrész dibutil-naftalinszulfonáttal, 4 tömegrész ligninszulfonáttal, 8 tömegrész nagydiszperzitású szilícium-dioxiddal, továbbá 37 tömegrész természetes kőzetliszttel elegyítünk, majd az elegyet porrá őröljük. A kapott nedvesíthető port kívánt mennyiségű vízzel meghígítjuk. 3. Példa Emulgeálható koncentrátum 25 tömegrész 1. példa szerinti hatóanyagot 55 tömegrész xilol és 10 tömegrész ciklohexanon elegyében feloldunk. Ezt követően emulgeátorként 10 tömegrész, dodecil-benzolszulfonsavas-kalciumból és nonilfenol-poli(glikol-éter)-ből álló elegyet adunk az oldathoz. Felhasználás előtt az emulzió-koncentrátumot kívánt mennyiségű vízzel meghígítjuk. 4. Példa Granulátum 91 tömegrész, 0,5-1,0 mm szemcseméretű homokot, 2 tömegrész orsóolajat és 7 tömegrész hatóanyag-elegyet összekeverünk. A hatóanyag-elegyet 75 tömegrész 5. példa szerinti hatóanyagot és 25 tömegrész természetes kőzetzúzalékot tartalmaz. Az elegyet keverőben addig kezeljük, amíg jól gördülő és nem porló granulátumot nem kapunk. A granulátumot kívánt mennyiségben a növényekre vagy ezek életterére felszórjuk. 5. Példa Diszpergálható por Célszerű hatóanyagkészítmény előállításához összekeverünk 90 tömegrész 1. példa szerinti ható-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 10
