201471. lajstromszámú szabadalom • Eljárás sertések ivarzásának programozhatóvá tételére alkalmas állatgyógyászati termék előállítására
HU 201471 A aminnal és etanollal állítottak elő készítményeket a 2 518 879 sz. francia szabadalmi leírás értelmében. Igazán kedvező hatást azonban ezekkel a készítményekkel nem sikerült elérni. Próbálkozások történtek már olajos emulziók előállítására is, ezeknek stabilitását, tartós hatását azonban nem sikerült elérni. Ezen készítményeknél a megfelelő stabilitás elérése jelentette a fő problémát, in vitro és in vivo kísérleteknél egyaránt, mert a hatóanyag gyorsan bomlott, metabolizálódott. Koriogonadotropinnal is külön történtek próbálkozások, ivarzást elősegítő hatása miatt. Ismert továbbá az E-vitamin szaporodás-biológiai hatása is. Az említett három hatóanyag külön-külön történő alkalmazása nem eredményezi a kívánt hatást. Hazánkban két ilyen típusú gyógyszer használata terjedt el széles körben (mindkettő külföldi készítmény) Suisterol (finn gyártmány) összetétel: koriogonadotropin 200 Ne ösztradiol-benzoát 1 mg alum.monostearát 8 mg ol. arac ad. 1 ml PG-600 összetétel; szerűm gonadotropin (PMSG) 400 NE koriogonadotropin (hVG) 200 Ne liofilizált por Fenti készítmények közül a Suisterol rendelkezik az ismert készítmények valamennyi hátrányával, a stabilitás tekintetében is. A PG-600 hatóanyaga a gonadotropin hormon. Élettani szerepe a corpus luteum funkciójáak fenntartása korai terhességben, ezenkívül az ováriumra és a mellékvesére trofikus hatást gyakorol. Biológiai felezési ideje hosszú - a felezés gyors fázisa 5 óra, a lassú fázisa 24 óra. Ennek a többi hormonhoz képest relatíve hosszú féléletidőnek köszönhető, hogy felhasználható eredményesen a sertések ivarzásának indukálására, és ezzel együtt a vemhesítés hatásfokának növelésére. A viszonylag hosszú felezési idő sem elég azonban, hogy a sertések vemhesítési szakaszát figyelembe véve a bugatás 2-3 napos időtartama alatt végig kifejtse hatását. A PG-600 ezenkívül költséges, így gazdaságtalan. A találmány célkitűzése tehát a technika jelenelegi állásból eredő hátrányok kiküszöbölése. Meglepő módon azt tapasztaltuk, hogy ha az említett, ivarzást elősegítő hatóanyagok mellett „E” vitamint is tartalmaz a szuszpenzió, a stabilitás növekszik, a hatás elhúzódik megfelelő ideig (a hormon vér koncentráció stabil marad), a metabolizáció előre nem várt módon lelassul. Ezt a készítményt a kísérletek és a gyakorolati kipróbálások során injekciós i.m. formában kezdtük nagyobb, szélesebb körben kipróbálni. A találmány szerinti készítmény kémiailag stabil, mctabolizációja, bomlása késleltetett. Felszívódása egyenletes, ennek következtében az anyakocák fogamzása - segítségével - irányítható, a falkák csoportosítása, szinkroniázlása könnyen megoldható. A szinkronizáláson kívül még előnye, hogy a nehezen búgó egyedek fogamzása is elősegíthető, segítségével a születendő malacok száma is növelhető. 3 A szinkronizálás következtében további gazdasági előny, hogy a nagyüzemi sertéstenyésztés programozható és tartástechnológiailag megoldható. Az inszeminálásnál - mind a háztáji gazdaságban, mind a nagyüzemi gazdaságban - az 5 napos munkahéthez alkalmazkodni lehet. Gazdasági előnyként jelentkezik az is, hogy egy-egy istálló fertőtlenítése időzíthető és viszonylag rövid időszakra korlátozható. A leírásban részletezett készítmény a szinkronizáló hatást aktívan, a kellő ideig elhúzádóan fejti ki (3-4 nap). A készítmény Tokoferol acetát komponense antioxidáns tulajdonsága révén stabilizálja a szert, és fokozza a szinkronizáló hatását. A találmány szerinti eljárás lényege, hogy - 10 adag 50 ml i.m. szuszpenziós injekcióra számítva - 5,0-50,0 mg oestradiolum propionicum, 1000- 10000 NE gonadotropinum chorionicum, 2,0-50,0 g tocopherol acetát, 0,05-0,25 mg thiomersal öszszetevőket, kívánt esetben egyéb, az injekciós készítmények előállításánál szokásos adalék és/vagy segédanyaggal együtt, szokásos módon injekciós készítménnyé feldolgozunk. A következőkben a találmány szerinti készítményt kiviteli példa kapcsán ismertetjük. A példa szerinti összetétel 10 adag szuszpenziós injekcióra vonatkozik. 4 50 ml i.m. inj.AUV Oestradiolum propionicum 50,0 mg Gonadotropinum chorionicum 4500 NE Tocopherolum acetát 25,0 g Thiomersalum 0,15 mg Alcohol benzilicum 1,2 mg Alumínium monostearat 8,0 mg Oleum pro inj. ad ml 50,0 A liofilizált Gonadotropinum Chorionicumot megfelelő aprítás után a többi anyag segítségével az aszepticus inj. készítés szabályai szerint intramusculáris készítménnyé dolgozzuk össze. A sertés szinkronizáló anyagot, vagy bugást elősegítő készítményt a megfelelő mennyiségben testsúlykilogramm szerint adagoljuk. A készítmény - mivel szuszpenziós - használat előtt erőteljesen felrázandó. A készítmény zöldes színű (sárgába hajló) szuszpenziós, enyhén viszkózus olajos folyadék; összetevői egyenként megfelelnek a Magyar Gyógyszerkönyv (Ph Hg VII) követelményeinek. Az élelmezés egészségügyi várakozási idő a jelenleg megállapított vizsgálati módszerek alapján 7 nap, így az esetleges késznyszervágás esetén is a hús értékesíthető. A készítményt több nagyüzem eredményesen kipróbálta, és az állatorvosok a háztáji gazdaságokban is szívesen alkalmazzák ezt a készítményt, jó eredménnyel. Összefoglalva, a találmány szerinti eljárással előállított készítmények kedvező hatásai a következők: 1. Fokozottan hatékonyan szinkronizál. 2. A születendő malacok száma növekszik. 3. A malac forduló biztonságosabban meggyorsítható. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
