201464. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hatóanyagként EDTA-nátriumsót tartalmazó szájöblítő oldat előállítására
HU 201464 B 6 5 3. példa Oldat hozzáadott In NaOH (ml) PH 3A 0 4,49 3B 1 5,87 3C 2 6,60 3D 3 8,68 3E 3,2 9,16 Ezzel kapcsolatban megjegyezzük, hogy a találmány szerinti eljárással előállított oldatban a hatóanyag különböző só-formában lehet jelen az adott pH értéktől függően, mégpedig H4-EDTA -+ Na- OH Na-H3-EDTA-* NaOH Na2-H2-EDTA rendszer szerint. Az alábbiakban egy, a gyakorlatban jó eredménnyel alkalmazott, „Calcusan” nevű találmány szerinti készítmény előállítását részletesen is ismertetjük. A készítmény összetétele: víz 8001 Na2-H2-EDTA.2H20 40 kg NaOH3,2 kg NaF 0,32 kg ízesítőanyag 0,35 1 festékanyag 11 Készítés módja:- egy reaktorban öntünk 800 1 vizet és keverjük,- hozzáadunk 40 kg Na2-H2-EDTA.2H20-t, 0,3 kg NaF-ot, 3,2 kg NaOH-ot, ízesítő- é színezőanyagot,- a keverést addig folytatjuk, amíg a folyadék kitisztul,- mérjük a pH-t, melyet Na2-H2-EDTA.2H20, vagy NaOH hozzáadásával ~ 7-32 állítunk be. A fenti szájöblítő oldat az alábbi módon is előállítható:- 10 kg NaOH-t és 320 g NaF-ot 760 1 vízben feloldunk,- 31,4 kg H4-EDTA-t adunk hozzá, és erőteljesen keverjük, majd- az oldatot semlegesítjük NaOH hozzáadásával úgy, hogy a pH 7 legyen (kb. 3,2 kg NaOH szükséges).- hozzáadjuk az ízesítő- és festékanyagot is, és végül vízzel 8001-re kiegészítjük. A készítménnyel végzett klinikai vizsgálatok azt mutatták, hogy a 3 hónapos vizsgálati periódus alatt a fogkőképződés annál a 32 páciensnél, akik nem használtak Calcusan oldatot, a fogkőképzédés 2,3- szor gyakoribb volt, és a fogon kialakult fogkő terjedeme (mm-ben) 2,5-ször nagyobb volt mint annál a 28 páciensnél, akik naponta használták a szájöblítő oldatot. Az alábbi táblázat tartalmazza néhány további, a találmány szerinti eljárással előállítható szájöblítő oldat összetételét és pH értékét. Az eljárás során az EDTA-nátriumsót vízben feloldjuk, majd hozzáadjuk a jelzett NaOH mennyiséget, miáltal az adott pH-jú oldatokat állítjuk elő. Példa száma Na2-H2-EDTA mennyisége (t%) NaOH mennyisége (t%) Oldat pH-ja 4 1 0,28 5,5 5 10 2,8 5,5 6 1 0,37 7 7 5 1,9 7 8 10 3,8 7 9 1 0,41 9 10 10 4,5 9 Vizsgálataink arra is kiterjedtek, hogy a különböző koncentrációjú és pH-jú találmány szerinti szájöblítő oldatokat a páciansek „íz” és „elviselhetőség” szempontjából hogyan értékelték. Az eredményeket az alábbi táblázat mutatja: EDTA-nátriumsó pH konc. (%) 4,7 7,0 8,7 10 1% + + + (-) 2% + + + (-) 5% + 0 0 (-) 10%(-) az Na2-H2-EDTA.2H20 volt az alkalmazott EDTA vegyület +: megfelelő íz 0: elfogadható íz (-): keserű íz-: nagyfokú nyálkahártya irritáció SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás fogkőképződés megelőzésére szolgáló, etilén-diamin-tetraecetsav (EDTA) nátriumsót tartalmazó szájöblítő oldat előállítására, azzal jellemezve, hogy 1-101% mennyiségű EDTA-nátriumsót vízben oldunk, kívánt esetben gyógyászatiig alkalma adalékanyagot adunk hozzá, majd az ólat pH-ját - előnyösen NaOH hozzáadásával - 5,5-9,0 közötti értékre állítjuk be. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az oldat pH-ját 6,5-8,5 értékre állítjuk be. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az oldat pH-ját 7-8 értékre állítjuk be. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 2-10 t% mennyiségű EDTA nátriumsót oldunk vízben. 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 5-7 mennyiségű EDTA. nátriumsót olduk vízben. 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy adalékanyagként 100- 300 ppm, előnyösen 200-250 ppm szervetlen íluoridot adunk az oldathoz. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Kiadja: Országos Találmányi Hivatal, Budapest Felelős kiadó :dr. Szvoboda Gabriella 4 KÓDEX
