201328. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tienoazepinek és azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
23 HU 201328 B 24 tására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - ahol Rl hidrogén - vagy halogénatom, R2 hidrogénatom, R3 és R4 jelentése a fenti - ciklizélunk, és kívánt esetben, ha R1, R2 és R4 közül egy vagy 5 több hidrogénatomot jelent - a kapott vegyületet halogénezzük, nitráljuk, acilezzük, a formilterméket redukáljuk vagy oximmá alakítjuk, a halogéntermóket másik halogéntermékké vagy nitrillé, alkil- vagy alkiltio-ve- io gyületté alakítjuk, az alkanoilterméket redukáljuk, a nitrovegyületet redukáljuk, majd acilezzük, az oximot nitrillé alakítjuk, az R4 helyén hidrogénatomot tartalmazó vegyületet acilezzük, majd hidrolizáljuk és/vagy alkilez- 15 zük és/vagy egy nitrilt LiAlH(OEtb-del aldehiddé alakitunk és/vagy sót képezünk. (Elsőbbsége: 1988. 01. 15.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás R1 helyén hidrogénatomot, halogénatomot vagy 20 1-4 szénatomos alkiltio-csoportot és R2 helyén hidrogénatomot, vagy hidroxi-(l-4 szénatomos) alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat 25 reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1989. 01. 13.) 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás R4 helyén 1-4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű ve- 30 gyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1988. 01. 15.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás R1 helyén halogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkiltio-csoportot, R2 helyén hidrogénatomot vagy halogénatomot, hidroxi-(l-4 szénatomos) alkil- vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot, R3 helyén fenil- vagy benzofuranil-csoportot és R4 helyén hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1989. 01. 13.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás R1 helyén hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkiltio-csoportot, R2 helyén hidrogénatomot, hidroximetil-csoportot, halogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó, R3 helyén fenil- vagy benzofuranil-csoportot és R4 helyén hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek elóállitására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1988. 01. 15.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy 1. igénypont szerint előállított (1) általános képletű vegyületet, ahol R1, R2, R3 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott, vagy sóját gyógyászatilag elfogadható hordozókkal összekeverjük és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1989. 01. 13.) Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető R-4963 - KJK 91.3459.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató 14
