201322. lajstromszámú szabadalom • Eljárás buspiron-hidroklorid gyógyászatilag alkalmazható P 188 polimorf módosulata előállítására

HU 201322 B

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás a 8-[4-/4-(pirimidin-2-il)-piperazin-lil/-butil]-8-azaspiro[4,5]dekán-7,9-dion-hidroklor id (buspiron-hidroklorid) új P188 jelű, 188-191 °C 5 olvadáspontú polimorf módosulatának előállítására, azzal jellemezve, hogy a részben vagy egészben P203 jelű, 201-203 °C olvadáspontú polimorf módosulatot tartalmazó buspiron-hidroklorid kristályszerkezetét teljes vagy részleges oldatba vitellel 10 megszűntetjük, a vegyületet 95 ®C alatti hőmérsék-9

létén átkristályosítjuk, majd a kivált kristályokat elkülönítjük.

2. Eljárás buspiron-hidroklorid P188 jelű módosulatát tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított 8-[4-/4-(pirimidin-2-il)-piperazin-lil/-butil]-8-azaspiro[4,5]dekán-7,9-dion-hidroklor id (buspiron-hidroklorid) P188 jelű, 188-191 °C olvadáspontú polimorf módosulatát gyógyszerkészítmények előállításánál alkalmazható adalékanyagokkal együtt szokásos dózisformává alakítjuk.

10

6