201320. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-(2-(N-/2-amino-2-oxo-etil/-N-metil-amino)-etil)-3-hidroxi-2- /4-metoxi-fenil/-2,3-dihidro-5H-1,5-benzotiazepin-4-on-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 201320 B )-etil]-N-metil-amino}-etil]-2,3-dihidro-5H-l,5-b enzotiazepin-4-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazzuk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, ahol R2 és R3 az őket hordozó nitrogénatommal együtt az 1. igénypontban megadott módon adott esetben szubsztituált 1,2,3,4-tetrahidro-izokinolil-csoportot képeznek és a többi szubsztituens az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazzuk. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás 3-(acetil-oxi)-2- (4-metoxi-fenil)-5-[2-{N-[2-(l,2,3,4-tetrahidro-iz okinolin-2-il)-2-oxo-etíl]-N-metil-amino}-etil]-2, 3-dihidro-5H-l,5-benzotiazepin-4-on; 3-(acetiloxi)-2-(4-metoxi-fenil)-5-[2-{N-[2-(l,2,3,4-tetrah idro-izokinolin-2-il)-2-oxo-etil]-N-metil-amino}etil]-2,3-dihidro-5H-l,5-benzotiazepin-4-on; 9- klór-3-hidroxi-2-(4-metoxi-fenil)-5-[2-{N-[2-(l,2, 3,4-tetrahidro-izokinolin-2-il)-2-oxo-etil]-N-metil 13 -amino}-etil]-2,3-dihidro-5H-l,5-benzotiazepin-4 -on és 3-(acetil-oxi)-9-klór-2-(4-metoxi-fenil)-5-[2- {N-[2-(l,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-2-il)-2-oxo-et U]-N-metil-amino}-etil]-2,3-dihidro-5H-l,5-benz otiazepin-4-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazzuk. 10. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás (+)-cisz(2S,3S) konfigurációjú (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazzuk. 11. Eljárás szív-érrendszerre ható gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet vagy gyógyászati szempontból elfogadható sójukat — ahol RÍ, R2, R3 és X az 1. igénypont szerinti — a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 14 5 10 15 20 8