201318. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dioxazocin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

HU 201318 B

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (I) általános képletű dioxazocinszármazékok, ahol

Rl jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos 5

alkilcsoport,

R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport,

n értéke 0 vagy 1,

és gyógyászatiig elfogadható szervetlen vagy szerves savakkal alkotott savaddíciós sóik előállítá- 10 sára, azzal jellemezve, hogy

a) egy (IV) általános képletű vegyületet, ahol Rí és n jelentése a tárgyi körben megadott, Hal jelentése halogénatom, egy (V) általános képletű alkilaminnal, ahol R2 jelentése a tárgyi körben megadott, 15 reagáltatunk; vagy

b) egy (VI) általános képletű vegyületet, ahol Rí,

R2 és n jelentése a tárgyi körben megadott, R3 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, egy (VII)

9

általános képletű klórhangyasavészterrel, ahol A jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy aralkilcsoport, reagáltatunk, majd a kapott (VIII) általános képletű uretánt, ahol Ri, R2, n és A jelentése a fenti, hidrolizáljuk;

és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet szervetlen vagy szerves savval reagáltatva savaddíciós sóvá alakítunk vagy savaddíciós sójából egy bázissal felszabadítunk.

2. Eljárás különösen központi idegrendszeri hatásokkal rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű dioxazocinszármazékot, ahol Ri, R2 és n jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, vagy gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszerkészítésnél szokásosan alkalmazott vivőanyaggal/anyagokkal összekeverjük, és a keveréket gyógyászati készítménnyé alakítjuk.

10

6