201316. lajstromszámú szabadalom • Eljárás optikailag aktív béta,gamma-telítetlen alkohol származékok előállítására
HU 201316 B 10 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (IV) általános képletű optikailag aktív ß,y-telitetlen alkoholszármazékok előállítására (III) általános képletű prokirális ketonok optikai- 5 lag aktív amino-alkohol-borán-komplexszel végzett szelektív redukciójával, ahol R3 jelentése halogénfenil-, dihalogén-fenil- vagy 5-7 szénatomos cikloalkilcsoport, és R4 jelentée 1,2,4-triazol-l-il-csoport, azzal jellemezve, hogy redukálószerként egy 10 (I) általános képletű borán-komplexet alkalmazunk, ahol R1 jelentése naftilcsoport vagy fenoxicsoporttal egyszeresen vagy 1-4 szénatomos alkilés/vagy 1-4 Kénatomos alkoxicsoporttal egyszeresen vagy kétszeresen adott esetben helyettesített 15 fenilcsoport, R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, és * aszimmetrikus szénatomot jelöl, a redukciót halogénezett szénhidrogénekben, aromás szénhidrogénekben, halogénezett aromás szénhid9 rogénekben, éterben, rövidszénláncú alkoholban vagy ezek elegyében, 0 °C és 50 °C közötti hőmérsékleten, 1-100 óra hosszat végezzük, melynek során az (I) és (III) általános képletű vegyületeket (0,3:1)-(0,6:1) mólarányban alkalmazzuk, majd a reakcióelegyet hidrolizáljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (I) általános képletű kiindulási anyagként R1 helyén 2,5-dimetoxi-fenil-, 2,5-dietoxi-fenil-, 2- metoxi-fenil-, 2-etoxi-feniI-, 2-metoxi-5-metil-fenil, 2,5-dimetil-fenil-, 2-fenoxi-fenil-, fenil- vagy naftilcsoportot tartalmazó vegyületet használunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű prokirális ketonként l-(2,4-diklór-fenil)-2-(l,2,4-triazol-lil)-4,4-dimetil-l-pentén-3-ont, l-(4-klór-fenil)-2- (l,2,4-triazol-l-il)-4,4-dimetil-l-pentén-3-ont vagy l-ciklohexil-2-(l,2,4-triazol-l-il)-4,4-dimetil-l-pe ntén-3-ont használunk. 6
