201308. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzazepin-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 201308 13 13 14 SZABADALMI IGÉNYPONT )K 1. Eljárás az (I) általános képletű 1 < nzazepinszármazékok, gyógyszerészetileg elfog; Iható sóik és izomerjeik előállítására - a képletbe í Rl 1-4 szénatomos alkil-, acetilcsoport vagy - NR7R8 általános képletű csoport, X oxigén- vagy kénatom vagy egyes 1 >tés, ha Rí jelentése -NR7R8 általános képletű cső: őrt, R2 és R3 1-4 szénatomos alkilcsopo; 1, R4 trifluor-metilcsoport, Rs 4-helyzetű 1-4 szénatomos alkox < söpört, Rí hidrogénatom, R7 és Rs 1-4 szénatomos alkilcsopo rt, n jelentése 2 vagy 3, és q jelentése 1-től 4-ig terjedő egész szám - azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X oxigén- vagy kénatom és q = 1, egy (Xla) vagy (Xlb) általános képletű vegyületet - a képletben Ri, X, R4, Rs és Rő a tárgyi kör szerinti jelentésűek- oldószer jelenlétében bázissal kezelünk, majd egy (XII) általános képletű vegyülettel - a képletben R2, R3 és n a tárgyi kör szerinti jelentésű - reagáltatunk; b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X egyes kötés, q = 1 és Rl egy -NR7R8 általános képletű csoport, egy (XHIa) vagy (Xlllb) általános képletű vegyületet - a képletben R», R5, Rí, R7 és Rs a tárgyi kör szerinti jelentésűek - oldószer jelenlétében bázissal kezelünk, majd egy (XII) általános képletű vegyülettel - a képletben R2, R3 és n a tárgyi kör szerinti jelentésűek - reagáltatunk; c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X oxigénatom és Rí acetil- vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, egy (XIII) általános képletű vegyületet - a képletben Ri, R4, R5, Rő és q tárgyi kör szerinti jelentésűek - iners oldószerben alkálifém-hidriddel kezelünk, majd egy (XII) általános képletű vegyülettel - a képletben R2, R3 n a tárgyi kör szerinti jelentésűek - reagáltatunk; és az előállított vegyületeket kívánt esetben sókká alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rl metilcsoport vagy egy -NR7R8 általános képletű csoport, R2 és R3 metilcsoport, R4 trifluor-metil-, elsősorban 7-trifluor-metilcsoport, R5 4-metoxicsoport, Rí hidrogénatom, R7 és Rs metilcsoport és q 1 vagy 2, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X oxigénatom, Rl metilcsoport, R2 és R3 metilcsoport, R4 7-trifluor-metilcsoport, R5 4-metoxi-csoport, Rí hidrogénatom és 5 q1» azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületet alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek 10 képletében X kénatom, Rl metilcsoport, R2 és R3 metilcsoport, R4 7-trifluor-metilcsoport, 15 R5 4-metoxicsoport, Rí hidrogénatom és q!. azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 20 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X R; 25 R2 és R3 metilcsoport, R4 7-trifluor-metilcsoport, R5 4-metoxicsoport, Rí hidrogénatom, R7 és Rs metilcsoport és 30 ql, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek 35 képletében X oxigénatom, Rl acetilcsoport, R2 és R3 metilcsoport, R4 7-trifluor-metilcsoport, 40 R5 4-metoxicsoport, Rí hidrogénatom és q2, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 45 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás a (dsz)-l-[2-(dimetil-amino)-etil]-l,3,4,5-tetrahidro-3-(metoxi -metil)-4-(4-metoxi-fenil)-7-(trifIuor-metil)-2H-l -benzazepin-2-on-fumarát (1:1) só előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyülete-50 két alkalmazunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás a (dsz)-l-[2- (dimetil-amino)-etil]-l,3,4-5-tetrahidro-4-(4-met oxi-fenil)-3-[(metil-tio)-metil]-7-(trifluor-metil)- 2H-l-benzazepin-2-on-fumarát (1:1) só előállításá-55 ra, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás a (dsz)-3-(2- acetoxi-etil)-l-[2-(dimetil-amino)-etil]-l,3,4,5-tet rahidro-4-(4-metoxi-fenil)-7-(trifluor-metil)-2H-60 l-benzazepin-2-on-monohidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás a (cisz)-l-[2- (dimetil-amino)-etil]-3-[(dimetil-amino)-metil]-l 65 ,3,4,5-tetrahidro-4-(4-metoxi-fenil)-7-(trifluor-m egyfökötés, 1 -NR7R8, 8
