201304. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklusos karbamid származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

11

HU 201304 B

12

1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületck- a képletben

R1 jelentése piperidino- vagy pirrolidinocsoport, amelyek hidroxil- vagy 1-3 szénatomos alkilcsoporttal lehetnek helyettesítve,

A jelentése etilén-, propilén-, butilén- vagy buegyenes vagy elágazó szénláncú 1-6 vagy 16-20 szénatomos alkil-, 3-6 szénatomos cikloalkil- vagy benzilcsoport vagy 1-21-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, halogénatommal, trifluor-metil-, amino-, nitro- vagy metilén-dioxi-csoporttal helyettesített fenilcsoport,

X jelentése oxigén- vagy kénatom -, valamint hidrátjaik és gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy

a) egy (II) általános képletű vegyületet - a képletben R1 és A jelentése a tárgyi körben megadott - egy (III) általános képletű vegyülettel - a képletben X és R2 jelentése a tárgyi körben megadott - kondenzálunk, vagy

b) az X helyén oxigénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy (II) általános képletű vegyületet - a képletben R1 és A jelentése a tárgyi körben megadott - egy (IV) általános képletű vegyülettel - a képletben R" jelentése a tárgyi körben megadott - N,N’-karboni!-diimidazol jelenlétében kondenzálunk, vagy

c) az X helyén oxigénatomot tartalmazó (I) áltatenilcsoport, R2 jelentése

lános képletű vegyületek előállítására egy (II) általános képletű vegyületet - a képletben R1 és A jelentése a tárgyi körben megadott - egy (IV) általános képletű vegyülettel-a képletben R2 jelentése 5 a megadott - és egy (V) általános képletű vegyülcttel - a képletben

Y1 és Y2 jelentése egymástól függetlenül lehasadó csoport - kondenzálunk, vagy

d) (VI) általános képletű vegyületet - a képlet - 10 ben R1 jelentése a tárgyi körben megadott - egy (VII) általános képletű vegyülettel - a képletben X. A és R2 jelentése a tárgyi körben megadott és Y3 jelentése lehasadócsoport - kondenzálunk, és kívánt esetben az R2 helyén amino-fenil-csopor- 15 tot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy (Ib) általános képletű vegyületet - a képletben R1, A és X jelentése a tárgyi körben megadott és

R4 jelentése nitrofenil-csoport - 20 redukálunk, és kívánt esetben bármely fenti módon kapott (I) általános képletű vegyületet sójává vagy hidrátjává alakítunk.

2. Eljárás gyomorsav-elválasztást gátló és gyomor-citoprotektív hatású, valamint gyomorfekély 25 kezelésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben R1, A, R2 és X jelentése a tárgyi körben megadott - a gyógyszergyártásban 30 szokásos segédanyagokkal gyógyászati készítményekké alakítunk.

10