201300. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hidroxámsav-aril-származékok és a vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
HU 201300 B port, ahol Z jelentése 24 szénatomos alkiléncsoport, olyan (VI) általános képletű vegyületeket ciklizáunk, ahol R11 jelentése -CH- képletű csoport, R12 jelentése -NH-OH képletű csoport, és R10 jelentése -(CH2)s-CO-X’ általános képletű csoport, ahol s értéke 1,2 vagy 3 és X’ jelentése kilépő csoport, előnyösen 1-4 szénatomos alkoxicsoport, vagy a Q helyén N-hidroxi-5,6-dihidro-l,4-tiazin-3- on-6-il-csoportot tartalmazó vegyületek előállításán egy (VI) általános képletű vegyületet, ahol R11 jelentése -CH csoport, R10 jelentése -S-CH2-CO-X általános képletű csoport, ahol X jelentése kilépő csoport, előnyösen 1-4 szénatomos alkoxicsoport és R12 jelentése -CH2-NH-OH képletű csoport, ciklizálunk, majd kívánt esetben az így kapott olyan (I) általános képletű vegyületeket, ahol Q jelentése olyan, fent megadott nem ciklusos csoport, ahol n = 0, m = 1 és R jelentése hidrogénatom, az R1 helyén-COR3 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületekké alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986.03.14.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű vegyületként vegyes anhidridet vagy aktivált savat, például savhalogenidet használunk, és a reakciót megfelelő oldószerben bázis, például amin jelenlétében végezzük, és így in situ szabadítjuk fel a szabad hidroxilamint. (Elsőbbsége: 1986.03.14.) 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy (V) általános képletű vegyületként Z1 helyén védőcsoportot, azaz acetil-, benzil-, 0-benzil-, tritil-, tetrahidropiranil-, 0-tetrahidropiranil-, 0-terc-butil-, és benzoilcsoportot tartalmazó vegyületet reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1986.03.14. 4. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás Q helyén nem-ciklusos csoportot tartalmazó olyan (I) általános képletű vegyületek, ahol n = 0 és m = 1, R2 jelentése 1-4 szénatomos alkil-amino- vagy anilincsoport, előállítására, azzal jellemezve, hogy acilezőszerként (VII) általános képletű izocianátot, ahol Q1 jelentését az R2 jelentéséből az -NH csoport elvételével kapjuk meg, reagáltatunk egy Z1 helyen védőcsoportot tartalmazó (V) általános képletű vegyülettel. (Elsőbbsége: 1986.03.14.) 5. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás a Q helyén nem-ciklusos csoportot tartalmazó olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2 jelentése a 4. igénypontban megadottól eltérő, azzal jellemezve, hogy a Z jelentésében hidrogénatomot vagy védőcsoportot tartalmazó (V) általános képletű vegyületet acilezőszerként megfelelő vegyes anhidriddel vagy aktivált savval, például savhalogeniddel acilezzük. (Elsőbbsége: 1986.03.14.) 6. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás az olyan (I) általános képletű vegyületek, ahol Q jelentése 1- hidroxi-l,3-dihidro-imidazol-2-on, előállítására, azzal jellemezve, hogy (VI) általános képletű vegyületként (VIII) általános képletű vegyületet használunk, ahol Ar, Ar’, L, X, Y, q, k és p jelentése a fenti, és a ciklizálást az acetálcsoport megfelelő reagenssel, például trifluorecetsawal történő eltávolításával kezdjük. (Elsőbbsége: 1986.03.14.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás, R3 jelentése karboxilcsoporttal szubsvtitutált 1-4 szénatomos 27 alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott, R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket a megfelelő vegyes anhidriddel vagy megfelelően aktivált savval acilezzük. (Elsőbbsége: 1986.03.14.) 8. Az 5. vagy 7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Q jelentése az 1. igénypont szerinti nem-ciklusos csoport, és (i) akkor, ha n = 1 és m = 0, és ha q jelentése 0 és Ar jelentése az 1. igénypontban (ii) alatt megadott vagy q jelentése 1 és Ar jelentése az 1. igénypontban (i) alatt megadott és L jelentése -CH2-, -0- vagy -CH2O-CS0- port, és Ar’, jelentése adott esetben az 1. igénypontban megadott módon szubsztituált feniléncsoport, akkor k és p közül legalább az egyik 1; (ii) és ha n = 0 és m = 1, ha R jelentése hidrogénatom vagy 1- 4 szénatomos alkilcsoport vagy Rjelentése fenilcsoport, akkor k és p közül legalább az egyik 1, és ha k = 0 és p = 1, Y jelentése szükségszerűen 2- 5 szénatomos alkenilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1986.03.14.) 9. Az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol abban az esetben, ha q és p jelentése 1, k jelentése 0, Ar jelentése szubsztituálatlan fenilcsoport, L jelentése -0-, Q jelentése az 1. igénypont szerinti nem-ciklusos csoport, m jelentése 0 és n jelentése 1, L és -(Y)p metaszubsztituált az Ar’ szubsztituenseihez képest, Ar’jelentése feniléncsoport, amely szubsztituálatlan vagy hidroxilcsoporttal, halogénatommal, metil- vagy etilcsoporttal szubsztituált, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, Y jelentése 1-4 szénatomos alkiléncsoport, akkor R1 jelentése hidrogénatomtól eltérő, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1986.03.14.) 10. Az 1-5. és 7-9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol q jelentése 0 és p jelentése 1, Ar jelentése naftilcsoport és ha k = 1, akkor X jelentése oxigénatom, és Q jelentése az 1. igénypont szerinti nem-ciklusos csoport, ahol n = 0, m = 1 és R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1986.03.14.) 11. Az 1-10. igénypont bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Árjelentése adott esetben egy vagy több, az 1. igénypontban (ii) alatt megadott szubsztituenssel helyettesített fenilcsoport, L jelentése -0-, vagy -CH2O-, Ar’ jelentése adott esetben szubsztituált feniléncsoport és Q jelentése az 1. igénypont szerinti nem-ciklusos csoport, azzal a megkötéssel, hogyha L jelentése -CH2O- és Y jelentése 2-5 szénatomos alkenilcsoport, akkor m jelentése 1 és n jelentése 0, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1986.03.14.) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-(3-fenoxici nnamil) - acetihidroxámsav, N- (4-benzil-oxi-benzil)-acetohidroxámsav, 3-fenoxi-N-metil-cinnamo-28 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 15
