201297. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenil-karbamátok, és e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

, (11) Lajstromszám:

201 297 B

(22) Bejelentés napja: 1986.03.03. (21) 870/86 (33) IL

(32) 1985.03.05.

(31) 74497

(51) Int Cl5

C 07 C125/067 C 07 D 295/12 A 61K 31/325

(41) (42) Közzététel napja: 1987.05.28.

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1990.10.28. SZKV 90/10.

(72) Feltalálók:

Weintstock-Rosin Marta, Chorev Michael, Tashma Zeev Jeruzsálem (IL)

(73) Szabadalmas:

Proterra AG., Zug, (CH)

(54) ELJÁRÁS FENIL-KARBAMÁTOK ÉS E VEGYÜLETEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány szerinti eljárás az (I) általános képletű új vegyületek és gyógyászatiig elfogadható sóik előállítására vonatkozik.

Az (I) általános képletben Rl jelentése hidrogénatom, l-ő szénatomos alkilcsoport, ciklohexilcsoport vagy allilcsoport,

R2 jelentése hidrogénatom, metil-, etill vagy propilcsoport, vagy

Rí és R2 a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt morfolinocsoportot képez,

Rí és Rj jelentése azonosan vagy eltérően 1-4 szénatomos alkilcsoport, és a dialkil-amino-alkilcsoport méta-, orto- vagy para-helyzetben van, azzal a megkötéssel, hogy ha

i) R4 és R5 jelentése azonosan metilcsoport, és a dialkil-amino-alkil-csoport meta-helyzetű, és R2 jelentése metilcsoport, akkor Rí jelentése hidrogénatomtól vagy metilcso(I)

A leírás terjedelme: 9 oldal, 2 ábra

porttól eltérő; vagy ha

ii) R4 és R5 jelentése azonosan metilcsoport, és a dialkil-amino-alkil-csoport orto- vagy para-helyzetű, és

Rl jelentése hidrogénatom, akkor

R2 jelentése metilcsoporttól eltérő.

A fenti vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - a képletben R4 és R5 jelentése a fenti - amidálnak és a kapott vegyületet szabad bázis vagy só formájában elválasztják.

Az (I) általános képletű vegyületek - beleértve az i) disclaimerrel fent kizárt vegyületeket is - és sóik anti-kolin-észteráz aktivitással rendelkeznek, fenti hatásuk következtében gyógyszerkészítmények hatóanyagaként a csökkent kolinerg aktivitással összefüggő betegségek kezelésére használhatók.

OH

HU 201 297 B