201240. lajstromszámú szabadalom • Bőrregeneráló kozmetikai kompozíció
HU 201240 B A találmány tárgya bőrregeneráló kozmetikai készítmény. ■ Akésítmény 1-4 tömeg% olyan hatóanyagkoncentrátumot tartalmaz — amelyben 40 tömeg%, 100-500 p.g szeléntartalmú alga és 60 tömeg%, olyan tengerihalolaj extraktum van, amely 40 t% 1:0,2—1:2 tömegarányban eicosa penténsav és dokozahexaénsav elegyet tartalmaz. A C1&-22 a>—3 telítetlen zsírsavak előnyös biológiai tulajdonságokkal rendelkeznek. A bőr a szervezet egyik legfontosabb szerve, amely állandóan érintkezik a külvilággal és legkülönbözőbb behatásoknak van kitéve. A találmány szerinti kozmetikai kompozícióban alkalmazott Ci8-22 co-3 telítetlen zsírsavak előnyös hatását közvetlenül a bőrön fejti ki belső kezelés nélkül. A telítetlen zsírsavak forrásául a különböző tengeri halakból nyert olajok szolgálnak, például makréla, menháden, tőkehal, hering, szardínia, tintahal stb., előnyösek még a halak májából nyert olajok, például tőkehalmáj olaj. A halolaj aktív komponensei az eicosa pentainsav (EPA) és a dokozahexaénsav (DHA), melyek előanyagként szerepelnek a PG-3 sorozat bioszintézisénél és egyben kompetitiv gátlói az arachidonsav cascade során keletkező káros hatású metabolitoknak, mint például TXA2; TXB3; stb. További előnye a halolajnak, hogy a bőr számára rendkívül fontos vitaminokat A és D-vitamint is tartalmaznak természetes állípotban. Jelen találmány másik komponense a szelén tartalmú alga, amely védi a bőrt az ott lejátszódó gyökös peroxidációs folyamatok során keletkező malonaldehid káros hatásaival szemben. Kedvező hatása azon alapszik, hogy a szelén aktivátora a glutation peroxidáznak, mely legfőbb endogén gátlója a káros peroxidációs folyamatoknak. A szelén tehát az élet igen fontos, nélkülözhetetlen anyaga. A szelén nem kumulálódik a szervezetben, így pótlásáról állíndóan gondoskodni kell. Bevitele eddig főleg szervetlen vegyületek formájában történt SeC>2, Na2Se03 stb. Találmányunk előnye, hogy készítményünkben a szelén természetes formában, algában feldúsítva van jelen. Az algákat az emberiség már évezredek óta felhasználja élelmezési célokra. Az utóbbi évtizedekben pedig az ipar számos területén is nélkülözhetetlen alapanyag például az élelmiszeriparban, gyógyszeriparban, kozmetikai iparban. Ilyen célokra a nagy tömegekben rendelkezésre álló tengeri algákat használják. Erről ír: De Roeek-Holtzhauer, Y.: Excipients d’origine en cosmetilogie et en dermopharmacie, La France et ses Parfüms N. 68. 166-171. Újabban felismerve, hogy az alga számtalan nélkülözhetetlen bioaktív anyag kimeríthetetlen tára (például: eszenciális zsírsavak, vitaminok, provitaminok, műkoproteidek, poliszacharidok, üpoproteidek stb.) az algák felhasználási területe erőteljesen kibővült. Számos kozmetikai készítményt állítanak elő alga felhasználásával. Ilyen megoldást ismertet a 224299., a 2426404., 1 valamint a 1596818. számú francia, az 52003835. és 60013700. számú japán és 20022459. számú nagybritanniai szabadalmi leírás. Meglepő módon azt találtuk, hogyha algákat szelén vegyületekkel dúsított tápoldaton tenyésztünk, az a szelént saját szervezetében feldúsítja, és a szelénnel dúsított alga szelén tartalmát az emberi bőrön keresztül leadja. A szelénnel való dúsulás mértékét a következő adatokkal szemléltetjük. Tápoldat nátrium szeléntartalma: 1 mg/liter; a száraz alga porra számított szeléntartalom: 260 jjLg/g; ha a tápoldat 5 mg nátrium-szelenitet tartalmaz literenként, a belőle nyert szárazalgaporra számított szelén tartalom 385 jig/g-ra növekszik. Az így nyert szelén dús alga, az egyéb nyomelemekkel együtt a szelént is szerves közegben, igen aktív formában tartalmazza. A szelénnel dúsított algát tartalmazó készítmények igen előnyösen alkalmazhatók a bőr ápolására. 1. példa Telítetlen zsírsavak kinyerése 30kgtőkehalmájolajat, lkgNaOH-nak 100 liter metanolos oldatához öntünk nitrogén atmoszférában. Az elegyet 30-40 °C-on 3 órán át kevertetjük. Kénsawal semlegesítjük gyengén savas pH-ig. A metanolt ledesztilláljuk, 30 liter vízzel négyszer mossuk; üy módon 28,5 kg metil-észtert kapunk. 210 liter metanolhoz 60 kg karbamidot adunk és nitrogéngáz jelenlétében 501 "C hőmérsékleten feloldjuk. Az oldathoz 28,5 kg metil-észtert csepegtetünk, majd 20 °C-ra hűtjük. A kivált kristályokat leszűrjük, az oldatot bepároljuk, kénsawal savanyú pH-ig savanyítjuk, ezt követően ötször 15 liter vízzel mossuk. 12,9 kg tőkehalmájolajat kapunk. EPA: 29,5 tömeg%. DHA: 11,7 tömeg%. Desztilláció 3,5 kg tőkehalmájolajat alkalmazva (5 literes edény) rektifikáló oszlopon 50 mm átmérújű 550 mm magas (0,25-1 mm) töltésű oszlopon frakcionált desztillációt végzünk. Az EPA desztillálót 6-13 Pa nyomáson és 160-165 °C hőmérsékleten végezzük. EPA-tartalom: 55-60 tömeg%. A maradékban 70,8 tömeg% DHA van. 2. példa Telítetlen zsírsavak kinyerése Az 1. példa szerint eljárva metil-észtert készítünk, majd az így kapott anyagot elődesztilláljuk. Az elődesztill ál ást 133-665 Pa nyomáson 180- 200 °C hőmérsékleten 1 órán keresztül végezzük. Karbamid addukt képzés: 128 kg karbamidot 680 liter 96 tömeg%-os ctanolban 70 °C hőmérsékleten feloldunk, majd 85 kg tőkehalmájolajat adunk az elegyhez. Keverjük, majd hagyjuk lehűlni 37 °C- ra. A kivált telítetlen zsírsav-etil-észter karbamidadduktot leszűrjük. Az alkoholos oldatot betöményítjük és 25 liter vizet és 425 liter hexánt adunk az elegyhez. A karbamid a vizes fázisba kerül, az etilészter pedig a hexán-fázisban marad. A két fázist hagyjuk szétválni — majd elválasztva a szerves fázist 40 °C hőmérsékletű 850 liter vízzel ötször mossuk. Szárítjuk, majd a karbamid teljes eltávolítását szilikagél-oszlopon keresztül folytatva végezzük. (Belső átmérő: 10 cm; magasság: 27 cm; átfolyási 2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2