201094. lajstromszámú szabadalom • Eljárás immunstimuláns acil-tripeptidek és az azokat hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
^-NMR-epektrum (60 mHz, CDCh), delta: 1,23 (9H, s), 1,8-2,35 (4H, széles m), 2,78-3,23 (4H, széles m), 3,77 (3H, s). 5 19 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű, ahol R1 jelentése hidrogénatom vagy benzilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R3 jelentése (a) vagy (b) általános képletű csoport, ahol Y jelentése hidrogénatom vagy tercier-butoxi-karbonil-csoport, és Z jelentése hidrogénatom vagy benziloxi-karbonil-csoport, továbbá, ahol Y, Z, R1 és R2 közül legalább az egyiknek a jelentése hidrogénatom, vegyületek és ezek bázisokkal alkotott, gyógyászatiig elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a (VIIIA) vagy (VIIIB) képletű vegyületet valamely, a reakcióra nézve semleges oldószerben, egy vizelvonó kondenzálószer jelenlétében a (HA) képletű vegyülettel acilezzük, majd kívánt esetben az így előállított acilezett termékről egy vagy több védőcsoportot lehasitunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (IA) általános képletű - ahol R3 jelentése (a) vagy (b) általános képletű csoport, ahol R1, R2, Y és Z jelentése hidrogénatom -vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű, ahol R3 jelentése (a) vagy (b) általános képletű csoport, ahol R1 jelentése hidrogénatom vagy benzilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, Y jelentése hidrogénatom vagy tercier-butoxi-karbonil-csoport, és Z jelentése hidrogénatom vagy benziloxikar bonil-c söpört, továbbá, ahol R1, R2, Y és Z közül legalább az egyiknek a jelentése hidrogénatomtól eltérő, vegyületről a védőcsoporto(ka)t lehasitjuk. 3. Eljárás gyógyászati készítmények elóállitására, azzal jellemezve, hogy az 1. vagy 2. igénypont szerint előállított (IA) általános képletű vegyületet, ahol R1, R2, R3, Y és Z jelentése az 1. igénypontban megadott, vagy bázisokkal alkotott, gyógyászatiig elfogadható sóját a gyógyszerkészitésben szokásos vivő- és segédanyagokkal együtt a gyógyszerészeti gyakorlatban szokásos, önmagában ismert módszerekkel megfelelő gyógyszerformákká alakítjuk. 20 HU 201094 B Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető R 4960 - KJK 90.3346.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató 12
