201092. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kortikoszteroid-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

21

HU 201092 B

22

vegyületeket a megfelelő előállítási, illetve összehasonlító példák számával jelöljük.

A Táblázatból látható, hogy a találmány szerint előállított új vegyületek gyulladásgátló hatékonysága a klobetazol-17-propionátéhoz hasonló vagy annál jobb. Ugyanakkor viszont a timolitikai hatás a találmány szerint előállított vegyületeknél kisebb, mint a klobetazol-17-propionáté. A találmány szerint előállítható új vegyületeknél tehát igen csekély az esetleg fellépő szisztémás mellékhatás, ugyanakkor viszont a gyulladásgátló ha- 5 tékonyságuk nagy. így nyilvánvaló, hogy ezek a vegyületek hasznos farmakológiai hatóanyagok.

10

Táblázat

Vegyület

megjelölése

Gyulladásgátló hatékonyság rátája (A)

Timolitikai hatás rátája (B)

R=A/B

Klobetazol-17--propionát

1

1

1

2. példa

3,0

0,018

167

4. példa

1,3

0,048

27

6. példa

0,74

0,24

3,1

8. példa

0,51

0,092

5,5

12. példa

1,3

0,072

18

13. példa

1,0

0,01

100

14. példa

0,2

0,01

20

15. példa

0,68

0,012

57

17. példa

0,56

0,007

80

1. öh. példa

0,53

0,29

1,8

2. óh. példa

0,96

1,2

0,8

Betametazon-17,21- -propionát

0,080

0,030

2,7

13