201092. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kortikoszteroid-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) Bejelentés napja: 1984.09.04. (21) 3321/84

(30) Bejelentés elsőbbsége:

(164772/83) 1983.09.07.

(120439/84) 1984.06.12. JP

(40) Közzététel napja: 1986.03.28.

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1990.09.28.

(11) Lajstroraszám:

201092 B

(51) Int. Cl.**

C 07 J 5/00 7/00

A 61 K 31/57

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

NITTA Issei, Mitsubishi Kaséi

NAKAO Kenichiro, Corporation, Tokió, (JP)

MIYAKE Motoyoshi, Tokió,

TAKASHIMA Junko, Kawasaki,

MARUYAMA Akira,

UENO Hiroaki, Yokohama, (JP)

(54) ELJÁRÁS ÚJ KORTOKOSZTEROIDSZÁRMAZÉKOK ÚS AZ EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI

KÉSZÍTMÉNYEK

(57) KIVONAT

A találmány szerinti eljárással új kortikoszteroidszármazékok állíthatók elő, amelyek (I) általános képletében A jelentése (1) kép- 5 letű csoport; X jelentése hidrogén- vagy halogénatom; Y jelentése két hidrogén- vagy egy oxigénatom; m jelentése 0 vagy 1; n jelentése 0, ha m jelentése is 0, vagy n jelentése 2 vagy 3, ha m jelentése 1, azzal a 10 megszorítással, hogy ha ra és n jelentése egyaránt 0, akkor Y jelentése mindig oxigénatom; R1 jelentése hidroxilcsoport, halogénatom vagy -OCOR5 általános képletü csoport, ahol R5 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport; 15 R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; Rs jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport és a szaggatott vonal jelentése az l(2)-helyzetben adott esetben jelenlevő kettós kötés. 20

A találmány szerinti eljárásnál valamely (VI) általános képletü 17,21-ciklusos ortosavészter-szárraazékot hidrolizálunk és kívánt esetben

a) a kapott (la) általános képletü terméket R4S02X' általános képletü szulfonsav-halogeniddel vagy (R4S0z)z0 általános képletü szulfonsav-anhidriddel, ahol R4 jelentése 1- -10 szénatomos alkilcsoport vagy -CF3 csoport és X1 ielentése halogénatom, reagáltatjuk és a kapott (Ib) általános képletü intermediert halogénion-donorral reagáltatjuk, vagy

b) a kapott (la) általános képletü terméket R5COX2 általános képletü karbonsav-halogeniddel vagy (R5C0)20 általános képletü karbonsav-anhidriddel, ahol R5 jelentése az (1) képletnél már megadott és X2 jelentése halogénatom, reagáltatjuk.

A találmány szerinti (I) általános képletü új kortikoszteroidszármazékok nagyhatékonyságú gyulladásgátló anyagok, viszont az esetleg fellépő szisztémás mellékhatás ezeknél igen csekély é6 így a szokásos gyógyszeripari módszerekkel hasznos gyógyszerkészítményekké alakíthatók.

A leírás terjedelme: 15 oldal, 3 rajz, 12 ábra

HU 201092B