201087. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált amino-metán-difoszfonsavak származékok előállítására
19 HU 201087 B 20 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű heteroaril-amino-metán-difoszfonsavak - mely képletben Rí szubsztituélatlan vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, fenilcsoporttal, vagy halogénatommal C-szubsztituált tiazolil-csoport; 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituélt imidazolil-csoport, helyettesitetlen oxazolil-csoport vagy helyettesítetlen, benzo-korulenzált, 5-tagú, heteroatom(ok)-ként 2 N atomot; vagy 1 N atomot és 1 0 vagy 1 S atomot tartalmazó heteroarilcsoport, és R2 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos al~ kilcsoport -és bázisokkal képezett sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II1) általános képletű vegyületben - ahol Xi egy funkcionálisan átalakított X3 foszfonocsoport és X2 foszfonocsoportot vagy ugyancsak egy funkcionálisan átalakított X3 foszfonocsoportot jelent - az X3 csoportot (csoportokat) szabad foszfonocsoporttá alakítjuk, vagy b) egy (III) általános képletű vegyületet először foszfortrioxiddal, majd ezt követően vízzel reagóltatunk, mimellett a foszfortrioxidot előnyösen in situ képezzük, foszfortriklorid magasabb hőmérsékleten foszforsavval vagy ortofoszforsavval végzett reagáltatásával, és kívánt esetben egy keletkezett (I) általános képletű szabad vegyületet egy sóvá vagy egy keletkezett sót a szabad (I) általános képletű vegyületté vagy más sóvá alakítunk át. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás olyan (I) általános képletű heteroaril-amino-metán-difoszfonsavak és sóik előállítására, mely képletben Rí szubsztituélatlan vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, fenilcsoporttal vagy halogénatommal C-szubsztituélt tiazolil-csoport, 1-4 szénatomos alkil-csoporttal szubsztituélt imidazolil-csoport, helyettesítetlen oxazolil-csoport vagy helyettesitetlen benzimidazolil-, benzoxazolil- vagy benztiazolil-csoport és R2 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületben - ahol X egy —CH {Xi) (X2) általános képletű csoport, amelyben Xi egy funkcionálisan átalakított X3 foszfonocsoport és X2 foszfonovagy szintén funkcionálisan átalakított X3 foszfonocsoport - az X3 csoportot (csoportokat) szabad foszfono-csoportt.á alakítjuk és kívánt esetben egy keletkezett (I) általános képletű szabad vegyületet sóvá, vagy egy keletkezett sót az (I) általános képletű szabad vegyületté vagy más sóvá alakítunk. 3. Az 1. igénypont szerinti ejárás olyan (I) általános képletű vegyületek vagy sóik elöállitasára, mely képletben 12 Rí szubsztituálatlan vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, fenilcsoporttal vagy halogénatommal C-szubsztituált tiazolil-csoport, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal N-monoszubsztituált imidazolil-csoport vagy helyettesítetlen oxazolil-csoport és R2 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használjuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek vagy sóik előállítására, mely képletben Rí szubsztituálatlan vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal vagy egy fenilcsoporttal C-szubsztituált tiazolilcsoport, és R2 hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használjuk. 5. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek vagy sóik előállítására, mely képletben Rí szubsztituálatlan vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, fenilcsoporttal, vagy legfeljebb 35 atomszámú halogénatommal C-szubsztituált tiazolilcsoport, és R2 hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használjuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek vagy sóik előállítására, mely képletben Rí szubsztituálatlan vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, fenilcsoporttal, vagy legfeljebb 35 atomszámú halogénatommal C-szubsztituált tiazolilcsoport vagy 1—< 1 —4 szénatomos)-alkil-imidazol-2-ilvagy -4-il-csoport és R2 hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használjuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek vagy sóik előállítására, mely képletben Rí szubsztituálatlan vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal C-szubsztituált tiazol-2- -il-csoport, vagy egy 1-helyzetben 1-4 szénatomos alkil-csoporttal szubsztituált imidazol-2-il-csoport és R2 hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használjuk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás 1- -(tiazol-2-il-amino)-metán-l,l-difoszfonsav vagy valamely sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használjuk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás 1-(1- -metil-imidazol-2-il-amino)-metán-l,l-difoszfonsav vagy valamely sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használjuk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás 1- -(oxazol-2-il-amino)-metán-l,l-difoszfonsav 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
