201085. lajstromszámú szabadalom • Eljárás foszfortartalmú vegyületek és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

37

HU 201085 B

A vegyület ty-NMR-spektruma (400 MHz): & 1,79-1,97 ppm [2H, m, -PO(OCH3)-CH3-]

2,26-2,44

[2H, m, -CH2-CO2LÍ]

2,29

[3H, s, aromás gyűrűhöz kapcsolódó metil]

2,31

[3H, d, a fluorhoz oC-helyzetű, aromás gyűrűhöz kapcsolódó metil, Jhf=1,4 Hz]

2,47

[3H, aromás gyűrűhöz kapcsolódó metil]

3-,46-3,50

[3H, 2 dublett, 2 diasztereomer, Jhp=10,5 Hz]

3,96

[2H, m, Ph-CHz-NH-POiOCHz)-]

4,17

[ÍH, m, /-CH2-CH(OH)-CH2- -CO2LÍ/]

6,84-7,21

[5H, m, aromás protonok]

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (I) általános képletű vegyítetek - a képletben

R jelentése hidroxi-, 1-4 szénatomos alkilvagy 1-5 szénatomos alkoxicsoport;

X jelentése oxigénatom vagy iminocsoport; n értéke 1 vagy 2;

Z jelentése (n) általános képletű csoport, amelyben

R1 jelentése olyan -K-R1* általános

képletű csoport, ahol K jelentése közvetlen kötés vagy az Ru csoporthoz a szénatommal kapcsolódó -CHí-O-csoport, és

Ru jelentése halogénatommal és/vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport;

R2 és R2“ jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy halogénatom; és R* jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport -és szervetlen vagy szerves bázisokkal képzett sóik előállításéra, azzal jellemezve, hogy egy (VII) általános képletű vegyületet - a képletben

Rc jelentése 1-4 szénatomos alkil- vagy 1-5 szénatomos alkoxicsoport; alkil jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport; és X, Z és n jelentése a tárgyi körben megadott -a szilil-éter kötés felhasításával az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (VIII) általános képletű észterré - a képletben Rc, X, Z és n jelentése az előbbi; és

R* jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport - alakítunk; majd kívánt esetben

i) egy (VIII) általános képletű észtert az (I) általános képletű

vegyületek körébe tartozó megfelelő (VIIIA) általános képletű sóvá, majd (VIIIB) általános képletű savvá - a képletekben

X, Z és n jelentése a tárgyi körben megadott; és

R jelentése 1-4 szénatomos alkilvagy 1-5 szénatomos alkoxicsoport -alakítunk; vagy

ii) egy olyan (VIII) általános képletű észtert - amelynek képletében

Rc jelentése 1-5 szénatomos alkoxicsoport -az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó megfelelő (VIIIC) általános képletű disóvá, majd (VIIID) általános képletű kétértékű savvá - a képletekben X, Z és n jelentése a tárgyi körben megadott - alakítunk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X jelentése oxigénatom és R jelentése 1-5 szénatomos alkoxicsoport, az•*8

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

21