201080. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cefem-karbonsav-származékok előállítására

-etánnal készített oldatát legalább 1 mól-ekvivalens (VII) képletű vegyülettel kezeljük, a kapott köztitermékből a szililcsoportokat valamely 1-4 szénatomos alkanollal való kezelés útján eltávolítjuk és a kapott vegyületet só- 5

savval vagy hidrogén-jodiddal való kezelés útján az (I) általános képletü hidrokloriddá illetőleg hidrojodiddá alakítjuk, vagy

c) a (IV) képletü vegyületet 1,1,2—tri—

klór-trifluor-etánban vagy 1,1,1-triklór-tri- 10

fluor-etánban a (VI) képletü N-metil-N-(trimetil-szilil)-pirrolidinio-jodiddal reagáltatjuk, majd a kapott köztitermékből a szililcsoportokát valamely 1-4 szénatomos alkanollal való kezelés útján eltávolítjuk és a kapott vegyü- 15

letet sósavval vagy hidrogénjodiddal megsavanyitva az (I) általános képletü hidrokloriddá illetőleg hidrojodiddá aiakitjuk, vagy

d) az (V) képletü 7-amino-cefalosporánsavat 1,1,2-triklór-trifluor-etánban vagy 20

1,1,1-triklór-trifluor-etánban legalább 1 mól-ekvivalens hexametil-diszilazánnal és katalitikus mennyiségű jód-trimetil-szilánnal, majd

a kapott köztiterméket ugyancsak 1,1,2-triklór-trifluor-etánban vagy 1,1,1-triklór-tri- 25

fluor-etánban a (VI) képletü N-metil-N-(trimetil-szilil)-pirrolidinio-jodiddal reagáltatjuk, és a köztitermékből a szililcsoportokat valamely 1-4 szénatomos alkanollal való kezelés útján eltávolítjuk és a terméket sósavval 30

vagy hidrogén-jodiddal megsavanyitva az (I) általános képletü hidrokloriddá illetőleg hidrojodiddé alakítjuk.

2. Az 1. igénypont szerinti bármelyik eljárás, azzal jellemezve, hogy 1-4 szénato- 35

mos alkanolként metanolt alkalmazunk.

27 II ü 201080 B

Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest A kiadásért felel: dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető n-4958 - K.IK

90.3344.GÜ-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató

16