201075. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-/(piperidin-4-il)-metil/-benzofuro/2,3-c/-piridin-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 201075 B 10 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletü vegyületek és savaddiciós sók előállítására, ahol R jelentése benzil-, benzoil-, 3-klór-benzoil-, 3-metil-benzoil- vagy (Ci— -C4)-alkoxi-karbonil-csoport, azzal jellemezve, hogy 3,4-dihidro-benzofuro-[2,3-c]piridint alkáli-bór-hidriddel, előnyösen nátrium-bór-hidriddel 1,2,3,4-tetrahidro-benzofurol2,3-c]piridinné redukálunk rövidszénláncú alkohol-oldószerben, előnyösen metanolban, 20-40 °C hőmérsékleten, majd a) az olyan (I) általános képletü vegyület előállítására, melyben R jelentése benzilcsoport, az l,2,3,4-tetrahidro-benzofuroL2,3-c]piridint l-benzil-4-piperidin-karbonsavkloriddal amelyet in sitii állítunk elő a megfelelő sav és tionil-klorid, vagy más egyenértékű reagens segítségével - reagáltatjuk közömbös oldószerben, előnyösen diklór-metánban, bázis, előnyösen N,N-dimetil-anilin jelenlétében, 20-40 °C hőmérsékleten, majd a kapott 2—[(3 — -benzil-piperidin-4-il)-karbonil]-l,2,3,4-tetrahidro-benzofuro[2,3-c]piridint egy hidriddel, vagy egy bórkomplexszel, előnyösen diboránnal vagy borán/-nietil-szulfid-komple.\szel, vagy litium-alumínium-hidriddel redukáljuk éter-oldószerben, előnyösen dietil-éterben, tetrahidrofuránban vagy dioxánban, 20- -100 °C hőmérsékleten; vagy b) az olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, melyekben R jelentése benzoil-, 3-klór-benzoil-, 3-metil-benzoilvagy (Ci-C-Oalkoxi-karbonil-csoport, az l,2,3,4-tetrahidro-benzofuro[2,3-c]pirídint egy (VI) általános képletü toziláttal - ahol 9 Tos Lozilocsoportot és R benzoil-, 3-klór-benzoil-, 3-metil-benzoil- vagy (Ci-C4)-alkoxi-karbonil-csoportot jelent - reagáltatjuk oldószer nélkül, vagy közömbös oldószerben, 5 előnyösen dimetil-formamidban vagy xilolban, 20-150 °C hőmérsékleten, adott esetben szerves bázis, előnyösen egy tercier amin, vagy ásványi bázis célszerűen egy alkáli-hidrogén-karbonát jelenlétében, 10 majd kívánt esetben egy a) vagy b) eljárással kapott bázist savaddiciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1988. 08. 05). 2. Eljárás a központi idegrendszerre és érrendszerre ható gyógyszerkészítmények 15 előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletü vegyületet - ahol R jelentése benzil-, benzoil-, 3-klór-benzoil-, 3- -metil-benzoil- vagy (Ci-C4)alkoxi-karbonil- 20 -csoport - vagy savaddiciós sóját a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1988. 08. 05). 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan 25 (1) általános képletü vegyületek előállítására, melyekben R jelentése benzil- vagy (C1-C4)alkoxi-karbonil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1987. 08. 07.) 30 4. Eljárás a központi idegrendszerre és érrendszerre ható gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 3. igényponL szerinti eljárással előállított (I) általános képletü vegyületet vagy savad- 35 díciós sóját - e képletben R jelentése benzilvagy (Ci-C4)-alkoxi-karbonil-csoport - a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1988. 08. 05.) Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető R-4958 - KJK 90.3344.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató 7
