201071. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 9-(2-hidroxi-etoxi-metil)-guanin-észterek és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
i (19) Owzigkód:! HU SZABADALMI LEÍRÁS . • (11) Lajstromszám: 201071B MAGYAR KÖZTÁRSASÁG országos ; (22) Bejelentés napja: 1988.08.12. (21) 4332/88; (30) 'Bejelentés elsőbbsége: 8719367 1987.08.15. GB ; 8725939 ’ 1987.11.05. GB (40) "Közzététel napja: 1989.04.28. i (51) Int. CL* C' 07 0 473/18 A’ 61 K 31/52 TALÁLMÁNYI HIVATAL i (45) Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi' Közlönyben: 1990.09.28. (72) Feltalálók: KRENITSKY Thomas Anthony, Chapel Hill, BEAUCHAMP Lili Marie, Raleigh, North Carolina, (US) (73) Szabadalmas: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED, Lóndém, (GB) (54) ELJÁRÁS tJJ 9-C2-«libftOXI-ETOXI-METIL)—GUANIN-ÉSZTEREK JfeS ILYEN VEGYÜLETEKET tartalmazó gyógyászati készítmények ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képle tű 9-(2-hidrojd-etoxi-metíl)-guanin-észterek vagy gyógyászatiig alkalmas sóik elóállitásá- 5 ra, amelynél egy (II) általános' képletű vegyületet adott esetben védett valinnál vagy izoleucinnal vagy ezek funkcionálisan egyenértékű származékával reagáltatnak, vagy egy (IV) általános képletű vegyületet és egy (V) 10 általános képletű vegyületet reagáltatnak, majd adott esetben - tetszés szerinti sorrendben -i) eltávolítanak valamely védócsoportot, 15 ii) ha a kapott vegyület (I) általános képletű vegyület, azt gyógyászatiig alkalmas sójává aikitják és iii) ha a kapott vegyület az (I) áltainos képletű vegyület gyógyászatiig alkalmas sója, azt (I) általános képiétű vegyületté aikitják. A képletekben Rí jelentésé -CH(CHs)2 vagy -CH(CH3)CH2- CHa csoport, X jelentése adott esetben védett hidroxilc söpört, Y jelentése adott esetben védett aminocsoport, Q jelentése kílépó atom vagy csoport, A jelentése kilépő atom vagy csoport és R2 jelentése adott esetben védett aminocsöpört. A vegyületekböl vírusellenes hatású gyógyszerkészítmények állíthatók elő. A leírás terjedelme: 14 oldal, 1 rajt, 4 ábra HU 201071B
