201070. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolo-izokinolin-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Orszígkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

201070 B

(22) Bejelentés napja: 1988.08.09. (21) 4138/88

(30) Bejelentés elsőbbsége:

(87.18980) 1987.08.11. GB

(51) Int. Cl.5

C 07 D 471/04 A 61 K 31/395

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

(40)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(45)

Közzététel napja: 1989.05.29.

Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990.09.28.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

ASHTON Michael John, Chelmsford, May and Baker Limited,

DRON Donald Ian, Upminster, Dagenham, Essex, (GB)

FENTON Garry, Brentwood,

LYTHGOE David John, Gidea Park,

NEWTON Christopher Gregory, Chelmsford,

RIDDELL David, Billericay, Essex,

(GB)

(54) ELJÁRÁS PIRROLO-IZOKINOLIN-SZÁRMAZÉKOK ifcS EZEKET TARTALMAZÓ

GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, új pirrolo[2,l-a]izokinolin-származékok - a képletben

R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül 1-5 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoport, vagy halogénatommal adott esetben szubsztituált fenilcsoport;

X jelentése etilén- vagy viniléncsoport, és

R3 jelentése vagy egy (II) általános

képletű csoport, ahol Y karbonilvagy hidroxi-metilén-csoportot, R5 pedig hidrogénatomot vagy 1- -4 szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy egy (III) képletű laktongyűrű -valamint ha R5 jelentése hidrogénatom, gyógyszerészetileg elfogadható bázisokkal alkotott sóik, továbbá ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására.

Az (I) általános képletű vegyületeket egy (IV) általános képletű vegyület redukciójával, majd egy megfelelő (I) általános képletü vegyület hidrolízisével, vagy oxidációjával, vagy ciklizálásával állítják elő.

A leírás terjedelme: 18 oldal, 5 rajz, 30 ábra

Az (I) általános képletű vegyületek az ateroszklerozis kezelésére és/vagy megelőzésére alkalmas gyógyszerek.

HU 201070 B