201065. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklusos karbonsavak észterei előállítására
15 HU 201065 B 16 4. példa Orális adagolásra alkalmas kapszula önmagában ismert módon az alábbi öszszetételű kapszulát állítjuk elő: A hatóanyag hidroklorid formájában (megfelel 15 mg szabad bázisnak) 16.9 mg laktóz 29.0 mg szilikagél 1.1 mg magnózium-sztearát 3.0 mg össztömeg 50.0 mg Ezzel analóg módon állíthatók elő például 0,3 vagy 1 mg A hatóanyagot tartalmazó tabletták vagy kapszulák. 5. példa i.v. adagolásra alkalmas injekciós oldat önmagában ismert módon az alábbi öszszetételű, napi 10 mg hatóanyag adagolására alkalmas injekciós oldatokat állítjuk elő. hatóanyag A B C (hidroklorid) ecetsav 1.13» 2.26» 11.30» (99-100%)* nátrium-ace-1.2 0.6 0.6 tát x 3HzO* 1.8 3.18 3.18 nátrium-klorid injekciós víz ad 8.0 1.0 ml 7.5 6.5 1) = 1 mg szabad bázis, 2) = 2 mg szabad bázis, 3) = 10 mg szabad bázis pH értéke = 4,3 * = 1/30 mól/1 puffer. Az A összetételben 1. példa szerinti hatóanyagot, a B és C összetételben 2. példa szerinti hatóanyagot alkalmazunk. 6. példa Orális adagolásra alkalmas kapszula Önmagában ismert módon 5 mg hatóanyagot (A összetétel) és 15 mg hatóanyagot (B összetétel) tartalmazó kapszulát állítunk elő és az A összetétel esetén napi 2-4 alkalommal, a B összetétel esetén napi egy alkalommal adagoljuk. 2. példa szerinti hatóanyag A (mg/) B (mg) (hidroklorid) 5.63 16.90 laktóz (0,074 mm) 85.00 79.20 laktóz (0,149 mm) 84.40 79.30 kukorica keményítő 120.00 120.00 szilikagél 2.00 1.60 magnézium-sztearát 3.00 3.00 300.03 mg 300.00 mg 7. példa Orron keresztül történő adagolásra alkalmas készítmény A hatóanyag hidroklorid formájában 10 mikrogramm benzalkónium-klorid 0.1 mg nátrium-klorid (0,9 tömegX-os vizes oldat) 0.6 ml desztillált viz 0.4 ml A kapott oldatot szűrjük (például 0,2 mikrométer méretű szűrőn), majd orrspray pumpába töltjük vagy zselatinos szivacsba (Spongostan) szívatjuk fel. 8. példa Orron keresztül történő adagolásra alkalmas készítmény Indol-3-karbonsav-3alfa-trop-6-én-észter 50 mikrogramm benzalkónium-klorid 0.1 mg nátrium-klorid (0,9 tömeg%-os vizes oldat) 0.83 ml desztillált víz 0.17 ml A kapott oldatot szűrjük (például 0,2 mikrométer méretű szűrőn), és orrspray pumpában töltjük vagy zselatinos szivacsban (Spongostan) szívatjuk fel. Az (I) általános képletű vegyületek szabad bázis vagy farmakológiailag alkalmazható savaddíciós só formájában gyógyszerhatóanyagként felhasználhatók, elsősorban 5-HT3 antagonists hatása alapján. A hatóanyagot olyan betegségek kezelésére használjuk, ahol az 5-HT3 receptorok blokkolása előnyös hatást vált ki. Ilyenek például a fájdalom, például migrén, valamint szerotoninnal kiváltott gasztrointesztinális mozgékonyság és kiválasztás, továbbá késleltetett gyomorkiürülés, valamint szorongásos állapotok, pszichiátriai rendellenességek, így szociális visszahúzódás szimptómái, mániákus depressziós pszichózis, pszichózis és más stresszel kapcsolatos betegségek, a tudatos állapottal összefüggő rendellenességek, így öregkori betegségek, valamint megfázás és tüdőembólia. Felhasználhatók továbbá más hatóanyagoknak az orrban történő felszívódásának gyorsítására, citosztatikumos kezeléssel, például ciszplantinnal okozott hányás gátlására, valamint megszokást okozó szereknél a megszokás gátlására. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 10
