201061. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új dihidropiridin-származékok előállítására
49 HU 201061 B 50 Z jelentése 1-4 szénatomos alkoxi- vagy halogénatommal szubsztituált fenil-Ci-4- -alkoxi-csoport, Y jelentése feniléncsoport, X jelentése imidazo (4,5-c)piridil-csoport, amely helyettesítve van trifluor- metilvagy egy, kettő vagy három C1-4 alkil-csoporttal, imidazolil-csoport, mely helyettesítve lehet egy, kettő vagy három Ci-4 alkilcsoporttal, benzoimidazolilcsoport, mely helyettesítve lehet C1-4 alkilcsoporttal, triazolil-csoport, mely helyettesítve van két Ci-4 alkilcsoporttal, (Ci-4 alkil)-imidazo-[4,5-b]-piridil-, (Ci-4 alkil )-imidazo[ 1,2-a]-piridil-, (Ci-4 alkil)- vagy C1-4 alkoxi-imidazo(4,5-d)-pirimidil-, piridil-, mely helyettesítve van egy vagy két C1-4 alkilcsoporttal, tiazolil-, mely helyettesítve van egy vagy két C1-4 alkilcsoporttal, vagy (C1-4 alkil)-imidazo(l,2-b)tiazolil-csoportok -előállítására, azzal jellemezve, hogy ai) egy RCHO általános képletű vegyületet egy (IH) általános képletű vegyülettel - a képletekben R, R1 és R2 jelentése a fentiekben megadott, R3 jelentése Ci-4-alkil- vagy halogénatommal szubsztituált fenil-Ci-4-alkil-csoport -reagáltatunk, és az igy kapott (IV) általános képletű vegyületet - a képletben R, R3, X és Y jelentése a fentiekben megadott - egy (II) általános képletű vegyülettel - a képletben R1 és R2 jelentése a fenti - reagáltatunk, vagy a2) egy (IV) általános képletű vegyületet -a képletben R, R3, X és Y jelentése a fentiekben megadott - egy (II) általános képletű vegyülettel - a képletben R1 és R2 jelentése a fentiekben megadott - reagáltatunk, vagy b) egy (V) általános képletű vegyületet egy HNR^2 általános képletű vegyülettel - a képletekben R, R1, R2, R3, X és V jelentése a fentiekben megadott - reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1988. 02. 25.) 13. A 12. igénypont szerinti a 1) eljárás, azzal jellemezve, hogy az RCHO általános képletű vegyületet és a (III) általános képletű - R, R3, X és Y jelentése az 1. igénypontban megadott - ketoésztert 60-130 °C hőmérsékleten melegítjük szerves oldószerben. (Elsőbbsége: 1988. 02. 25.) 14. A 12. igénypont szerinti ai) eljárás, azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletű vegyületet - a képletben R, R3, X, Y jelentése a 12. igénypontban megadott - izoláljuk. (Elsőbbsége: 1988. 02. 25.) 15. A 14. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az RCHO általános képletű vegyületet és a (III) általános képletű ketoésztert izopropil-alkohollal és piridinnel keverjük szobahőmérsékleten, a reakcióelegyet bepároljuk és a kapott olajat vízzel trituráljuk, szűrjük és etil-acetátból átkristályositjuk és igy a (IV) általános képletű vegyületet állitjuk elő, amelyet a (II) általános' képletű vegyülettel melegítünk oldószerben és a kapott (I) általános képletű - az (I), (II), (III) és (IV) képletekben alkalmazott jelölések jelentése a 12. igénypontban megadott - vegyületet szűréssel elválasztjuk, mossuk és vákuumban szárítjuk. (Elsőbbsége: 1988. 02. 25.) 16. eljárás az (I) általános képletű vegyületek - a képletben R jelentése fenil- vagy egyszeresen vagy kétszeresen, egymástól függetlenül halogénatommal, trifluor-metil- vagy cianocsoporttal helyettesített fenilcsoport, R1 jelentése hidrogénatom, piridil-, tiazolil-, Ci-4-alkil-, (Ci-4-alkilcsoporttal helyettesített fenil)-Ci-4-alkilcsoport, Z jelentése 1-4 szénatomos alkoxi- vagy halogénatommal szubsztituált fenil-Ci-4- -alkoxi-csoport, Y jelentése feniléncsoport, X jelentése imidazo[4,5-c]píridil-csoport, amely helyettesítve van trifluor-metilvagy egy, kettő vagy három C1-4 alkil-csoporttal, imidazolil-csoport, mely helyettesítve lehet egy, kettő vagy három C1-1 alkilcsoporttal, benzoimidazolilcsoport, mely helyettesítve lehet Cw alkilcsoporttal, triazolil-csoport, mely helyettesítve van két C1-4 alkilcsoporttal, (C1-4 alkil )-imidazo[4,5-b]piridil-, (C1-4 alkil)-imidazo[l,2-a]piridil-, (C1-4 alkil)- vagy Ci-4 alkoxi-imidazo[4,5-d]-pirimidil-, piridil-, mely helyettesítve van egy vagy két C1-4 alkilcsoporttal - előállítására, azzal jellemezve, hogy ai) egy RCHO általános képletű vegyületet egy (III) általános képletű vegyülettel - a képletekben R, R1, és R2 jelentése a fentiekben megadott, R3 jelentése Ci-i-alkil- vagy halogéna tóm múl szubsztituált fenil-Ci-4-alkil-csoport -reagáltatunk, és az igy kapott (IV) általános képletű vegyületet - a képletben R, R3, X és Y jelentése a fentiekben megadott - egy (II) általános képletű vegyülettel - a képletben R1 és R2 jelentése a fenti - reagáltatunk, vagy U2) egy (IV) általános képletű vegyületet - a képletben R, R3, X és Y jelentése a fentiekben megadott - egy (II) általános képletű vegyülettel - a képletben R1 és 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 27
