201059. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-oxo-piridazin-származékok és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
33 HU 201059 B 34 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű 6- -oxo-piridazin-származékok, valamint ezek fiziológiailag elfogadható sóinak elóállitására - a képletben A jelentése hidrogénatom, 1-3 szénatomos alkilcsoport vagy hidroxi-metil-csoport, B jelentése hidrogénatom, halogénatom, cianocsoport vagy m.rocsoport, X jeli ntése (a), (b) vagy (c) általános képletű csoport, vagy -NH(CH2)»NH-, vagy -(CHíJnNH- általános képletű csoport, a képletekben k értéke 1, 2 vagy 3, m értéke 2, 3, 4, 5 vagy 6, és n értéke 0, 1, 2, 3 vagy 4 és Y jelentése oxigénatom, =NH, =N-C-R3 vagy II O =N-C-OR4 csoport - a képletekben R3 jelentése fenilcsoport, R4 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport-, azzal jellemezve, hogy a) az (I) általános képletű vegyületek előállításához - a képletben A, B és X jelentése a tárgyi körben megadott, Y jelentése =NH, =N-C-R3 vagy =N-C-OR4 -11 I 0 O a képletben R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott -egy (II) általános képletű vegyületet - a képletben A, B, X és Y jelentése az ezen eljárásnál megadott és L jelentése 1-4 szénatomos alkil-tio-, fenil-tio-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy fenoxicsoport - egy (III) képletű vegyülettel reagáltatunk és kívánt esetben azoknak az (I) általános képletű vegyületeknek az előállítására, amelyeknek képletében A, B és X jelentése a tárgyi körben megadott és Y jelentése =NH csoport, egy kapott (la) általános képletű vegyületet - a képletben A, B és X jelentése a tárgyi körben megadott és Y* jelentése =N-C-R3 vagy =N-C-0R4, a képletekben R3 és ii ü o o R4 jelentése a tárgyi körben megadott - savasan vagy bázikusan hidrolizálunk, vagy b) azoknak az (I) általános képletű vegyületeknek az előállítására, amelyek képletében A, B és X jelentése a tárgyi körben megadott és Y jelentése oxigénatom, egy (VI) általános képletű vegyületet - a képletben Z jelentése halogénatom vagy az ötös gyűrűben legalább két nitrogénatomot tartalmazó azol- vagy benzazol nitrogénatomon keresztül kapcsolódó maradéka -egymás után egy (V) általános képletű vegyülettel - a képletben A, B és X jelentése a tárgyi körben megadott - majd egy (III) képletű vegyülettel reagáltatunk, és kívánt esetben a fenti eljárás bármelyikében kapott (I) általános képletű vegyületet ismert módon fiziológiailag elfogadható sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás azoknak az (I) általános képletű vegyületeknek az előállítására, amelyek képletében A jelentése hidrogénatom, 1-3 szénatomos alkilcsoport vagy hidroxi-metil-csoport, B jelentése hidrogénatom, halogénatom, cianocsoport vagy nitrocsoport, X jelentése (a) általános képletű csoport - a képletben k értéke 1, 2 vagy 3 - és Y jelentése oxigénatom vagy =NH csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás azoknak az (I) általános képletű vegyületeknek az előállítására, amelyek képletében A jelentése hidrogénatom, 1-3 szénatomos alkilcsoport vagy hidroxi-metil-csoport, B jelentése hidrogénatom, halogénatom, cianocsoport vagy nitrocsoport, X jelentése (b) általános képletű csoport - a képletben m értéke 2, 3, 4, 5 vagy 6- és Y jelentése oxigénatom vagy =NH csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás azoknak az (I) általános képletű vegyületeknek az előállítására, amelyek képletében A jelentése hidrogénatom, 1-3 szénatomos alkilcsoport vagy hidroxi-metil-csoport, B jelentése hidrogénatom, halogénatom, cianocsoport vagy nitrocsoport, X jelentése (c) általános képletű csoport - a képletben n értéke 0, 1, 2, 3 vagy 4- és Y jelentése oxigénatom vagy =NH csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás azoknak az (I) általános képletű vegyületeknek az előállítására, amelyek képletében A jelentése hidrogénatom, 1-3 szénatomos alkilcsoport vagy hidroxi-metil-csoport, B jelentése hidrogénatom, halogénatom, cianocsoport vagy nitrocsoport, X jelentése -NH(CH2)bNH- általános képletű csoport - a képletben m értéke 2, 3, 4, 5 vagy 6 - és Y jelentése oxigénatom vagy =NH csoport, azzal jellemezve, hogy a - megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás azoknak az (I) általános képletű vegyületeknek az előállítására, amelyek képletében 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 19
