201058. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklusos tiometil- és szulfinil-metil-származékokat tartalmazó gyógyszerkészítmények és a hatóanyagok előállítására
17 HU 201058 B 18 3. Táblázat A (I) általános képletű vegyületeknek a gyomor sósav elválasztására kifejtett gátló hatása összevetve az omeprazollal és a cimetidinnel Vegyület EDso (umoli/kg) cC hatásos arány térfogat szabad sav titrálható sáv Omeprazol 4.2 1.8 2.3 1 i Cimetidin 47.3 24.1 23.9 1 11.5 VIII CHF 1340 0.12») 0.03U 0.03»> 0.4-0.6 0.02 IX CHF 1316 65.0 53.2 24.7 0.4-0.6 17.2 X CHF 1376 10.0 2.7 2.7 0.7-0.8 1.9 XI CHF 1472 40.0 31.9 29.6 1 12.2 XII CHF 1240 43.5 34.7 38.1 1 14.0 XIV CHF 1338 26.7 17.1 19.2 0.6 7.6 XV CHF 1360 3.0 0.6 0.7 0.5-0.6 0.5 XVI CHF 1375 2.3 0.3 0.3 0.4-0.6 0.3 XVII CHF 1337 134.3 84.4 108.6 0.7-0.9 39.7 XVIII CHF 1263 40.3 36.9 39.4 1 14.0 XIX CHF 1477 107.8 47.3 64.3 1 26.4 XX CHF 1451 80.0 65.0 65.0 0.7-0.8 25.3 XXI CHF 1454 38.0 27.0 29.0 1 11.3 XXII CHF 1446 30.5 16.8 22.3 0.8 8.4 XXIII CHF 1449 125.0 125.0 110.0 0.7 43.4 XXIV CHF 1450 20.5 12.5 15.7 0.7-0.8 5.9 XXVIII CHF 1700 55.4 40.6 44.9 1 17.0 XXIX CHF 1740 144.2 86.1 107.4 1 40.7 XXX CHF 1757 21.1 9.2 11.2 1 5.0 XXXI CHF 1759 67.2 30.1 55.1 . 0.9 18.4 XXXII CHF 1760 34.2 25.5 23.9 1 10.1 XXXIII CHF 1765 3.0 1.2 2.0 0.7-0.8 0.75 XXXIV CHF 1766 24.6 6.1 1.3 1 3.9 XXXV CHF 1768 24.9 8.3 5.0 1 4.6 XXXVI CHF 1769 120.0 50.0 80.0 0.6-0.7 30.1 XXXVII CHF 1458 80.0 73.0 80.0 0.6-0.8 28.1 XXXIX CHF 1724 300.0 139.0 164.9 0.8 72.8 XLI CHF 1764 124.5 42.3 61.9 1 27.6 XLIII CHF 1272 89.0 83.0 81.6 1 30.6 XLV CHF 1758 31.2 17.8 19.3 1 8.2 XLVI CHF 1728 52.0 33.1 45.8 1 15.8 XLVII CHF 1763 130.0 42.3 61.9 0.7-0.9 28.2 XLVIII CHF 1341 521.8 164.1 234.9 0.5-0.6 110.9 L CHF 1754 19.7 5.5 6.9 1 3.8 LI CHF 1750 10.3 4.8 5.6 1 2.5 LII CHF 1767 90.0 45.0 28.0 0.5-0.8 19.6 Megjegyzés: 1): ED« érték Patkánygyomor belsejének átéramoltatása in situ módon A vizsgálatot Ghosh M. N. és Schild H. 0. (Br. J. Pharmacol. 13, 54-61, 1958) szerinti módon végeztük. Charles River, CD hím patkányoktól (testtömeg: 280-320 g) a vizsgálat megkezdése előtt 24 órával megvontuk az ételt, miközben hagytuk, hogy elegendő mennyiségű vízhez jussanak. 55 Az állatokat 25%-os uretán oldattal elkábitottuk (12,5 g/kg, 5 ml i.m.) és légcsőmetszést végeztünk. A has középvonalát bemetszettük, és PVC csövet juttattunk a nyelőcsövön keresztül a gyomorba és a gyomrot 60 fiziológiás sóoldattal (37 °C) 1 ml/perc áramlási sebességgel átöblítettük. Egy másik csövet helyeztünk a hasfalon keresztül a gyomorkapuhoz kiürülés miatt, Így az elválasztott gyomornedvet összegyűjtöttük. A savel- 65 választást 10 perces intervallumokban meg11
