201058. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklusos tiometil- és szulfinil-metil-származékokat tartalmazó gyógyszerkészítmények és a hatóanyagok előállítására

13

HU 201058 B

1. Táblázat

14

(la) általános képletű vegyületek

Vegyület

száma

Rí

Rz

R3

n

A

Kód

(CHF)

Op. (°C)

VIII

Me

H

H

0

2-(3,5-Mez-4-MeO)Py

1340

157-158

IX

Me

H

H

0

2-benzimidazolil.2HCl

1316

235-238

X

Me

H

H

0

2-(5-PhCO)-benzimidazolil

2H3PO*

1376

156-158

XI

Me

H

H

0

2-(N,N-Me2)-anilil.2HCl

1472

172-176

XII

Me

H

H

0

2-kinolil.2HCl

1240

178-182

XIII

Me

H

H

0

2-(4-MeO)Py.di(metán--szulfonát)

1374

134-137

XIV

Me

H

H

1

2-(3,5-Me2-4-MeO)Py

1338

93-95

XV

Me

H

H

1

2-(5-PhCO)-benzimidazolil

1360

116-120

XVI

Me

H

H

1

2-(4-MeO)Py.di(metán-szulfonát)

1070

155-159

XVII

Me

H

H

1

2-benzimidazolil

1337

164 (bomlik)

XVIII

Me

H

H

1

2-kinolil

1263

123-124

XIX

m-FPh

H

H

0

2-(N,N-Me2)anilil.2HCl

1477

120 (bomlik)

XX

m-FPh

H

H

0

2- {3-Me-4-MeO)Py

1451

86-89

XXI

m-FPh

H

H

0

2-benzimidazolil. 2H Cl

1454

240 (bomlik)

XXII

Ph

H

H

0

2-benzimidazolil

1446

135-140

XXIII

Ph

H

H

0

2-(3-Me-4-MeO)Py

1449

76-78

XXIV

p-FPh

H

H

0

2-benzimidazolil

1450

147-151

XXV

p-FPh

H

H

0

2-(3-Me-4-MeO)Py

1452

71-73

XXVI

H

Ph

Ph

0

2-(3,5-Me2-4-MeO)Py

1444

130-134

XXVII

H

Ph

Ph

0

2- (N ,N-Mez)-anilil

1471

155-157

XXVIII

Ph

H

H

0

2-(N,N-Me2)-anilil.2HCl

1700

125 (bomlik)

XXIX

p-MeOPh

H

H

0

2-(N,N-Me2)-anilil.2HCl

1740

182-186

XXX

p-FPh

H

H

0

2-(N,N-Me2)-anilil.2HCl

1757

179-183

XXXI

o-CIPh

H

II

0

2-(N,N-Me2)-anilil

1759

75-77

XXXII

o-FPh

H

H

0

2- (N ,N-Me2)-anilil

1760

59-62

XXXIII

o-MeOPh

H

H

0

2-(N,N-Mez)-anilil

1765

64-68

XXXIV

p-CIPh

H

H

0

2-(N,N-Me2)-anilil.2HCl

1766

179-181

XXXV

o-CF3Ph

H

H

0

2-(N,N-Me2)-anilil.2HCl

1768

160-170

XXXVI

Ph

H

H

0

2-kinolil

1769

89-91

XXXVII

m-FPh

H

H

1

2-(3-Me-4-MeO)Py

1458

139-143

XXXVIII

H

Ph

Ph

1

2-(3,5-Me2-4-MeO)Py

1469

163-165

XXXIX

p-FPh

H

H

1

2-benzimidazolil

1724

153-156 (bomlik)

XL

m-FPh

H

H

1

2-benzimidazolil

1729

171 (bomlik)

XLI

o-FPh

H

H

1

2-(N,N-Me2)-anilil

1764

137-139

XLII

Ph

H

H

1

2-kinolil

128-130

2. Táblázat

(Ib), (Ib’) és (Id) általános képletű vegyületek

Vegyület

száma

n

Heterociklusos csoport

A

CHF

Op. (°C)

XLIII

0

6-purinil

2-(3-MeO-6-Me)Py

1272

186-188

XLIV

0

6-purinil

2-(4-MeO-3-Me)Py

1713

210-220

XLV

0

8-purinil

2-(N,N-Me2)-anilil

1758

164-169

XLVI

1

6-purinil

2-(3-MeO-6-Me)Py

1728

163-165

XLVII

0

lH-imidazo[4,5-b]piridin-2-il

2-[l-(4-morfolinil)-fenil]

1763

199-203

XLVIII

0

lH-imidazo[4,5-b]piridin-2-il

2-benzimidazolil.2HCl.M20

1341

249-252

LIX

0

lH-imidazo[ 4,5-b]piridin-2-il

2-kinolil.2HC1

1749

183-187

L

0

lH-imidazo[4,5-c]piridin-2-il

2-(N,N-Me2)-anilil

1754

180-183

LI

1

lH-imidazo[4,5-b]piridin-2-il

2-kinolil

1750

185-190

9