201058. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklusos tiometil- és szulfinil-metil-származékokat tartalmazó gyógyszerkészítmények és a hatóanyagok előállítására
23 HU 201058 B 24 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletü, Hét jelentésétől függően a következő vegyületek és savaddiciós sóik előállítására: A) (la) általános képletü imidazolszármazékok, a képletben Rí jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy adott esetben egy 1-4 szénatomos alkoxi-, trifluor-metil-csoporttal vagy halogénatommal szubsztituált fenilcsoport, R2 és R3 jelentése egységesen hidrogénatom vagy fenilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy ha Rí jelentése hidrogénatom, akkor R2 és R3 jelentése mindig fenilcsoport, A jelentése (a), (b), (c) vagy (d) általános képletü csoport, a képletekben Rí’, Rí" és Rí"’ jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, de ezek legalább egyike hidrogénatom, Rs jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, azzal a feltétellel, ha A = (a), akkor Rí', Rí", Rí"’ és Rs közül legalább egy jelentése hidrogénatomtól eltérő. Rs jelentése hidrogénatom vagy benzoilcsoport, R7 és Rs jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy a kapcsolódó nitrogénatommal együtt egy morfolinocsoportot képez, n értéke 0 vagy 1, B) (Ib) és (1b1) általános képletü purinszármazékok, a képletben A jelentése (c) vagy (d) általános képletü csoport, és n értéke 0 vagy 1, C) (Id) általános képletü imidazo-piridin-származékok, a képletben Z és Zi jelentése eltérő, éspedig nitrogénatom vagy -CH- csoport, A jelentése (b), (c) vagy (d) általános képletü csoport, azzal a megkötéssel, hogy ha Z jelentése -CH-csoport és Zi jelentése nitrogénatom és A = (c) általános képletü csoport, akkor R7 és Ra jelentése mindig 1-4 szénatomos alkilcsoporttól eltérő, n értéke 0 vagy 1, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében Hét és A jelentése a tárgyi körben megadott, n értéke 0, egy Het-SH általános képletü vegyületet egy X-CH2-A általános képletü vegyülettel - a képletben Hét és A jelentése a tárgyi körben megadott és X jelentése halogénatom - poláris oldószer, így metanol, etanol vagy alkohol/viz elegy és tercier amin, így trietil-amin jelenlétében vagy szervetlen bázis, így nátrium- vagy kélium-hidroxid jelenlétében reagáltatunk, és kívánt esetben olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében Hét és A jelentése a tárgyi körben megadott, és n értéke 1, a kapott vegyületet oxidálószerrel, igy m-klór-perbenzoe savval, p-nitro-perbenzoesavval, hidrogén-peroxiddal, nátrium-metaperjodáttal, szelén-dioxiddal, mangán-dioxiddal reagáltatjuk szerves oldószer, így etanol, dimetil-formamid, dietil-éter, metilén-klorid, kloroform, diklór-etán, benzol jelenlétében, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet savaddiciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1988. 07. 29.) 2. Eljárás az (I) általános képletü, Hét jelentésétől függően a következő vegyületek és savaddiciós sóik előállítására A) (la) általános képletü imidazolszármazékok, a képletben Rí jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy adott esetben egy 1-4 szénatomos alkoxi-, trifluor-metil-csoporttal vagy halogénatommal szubsztituált fenilcsoport, R2 és R3 jelentése egységesen hidrogénatom vagy fenilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy ha Rí jelentése hidrogénatom, akkor R2 és R3 jelentése mindig fenilcsoport, A jelentése (a), (b), (c) vagy (d) általános képletü csoport, a képletekben Rí’, Rí" és Rí'" jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, de ezek legalább egyike hidrogénatom, Rs jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, azzal a megkötéssel, ha A * (a), akkor Rí’, Rí", Rí"’ és Rs közül legalább egy jelentése hidrogénatomtól eltérő. R6 jelentése hidrogénatom vagy benzoilcsoport, R7 és Rs jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy a kapcsolódó nitrogénatommal együtt egy morfolinocsoportot képez, n értéke 0 vagy 1, B) (Ib) és (Ib’) általános képletü purinszármazékok, a képletben A jelentése (a), (c) vagy (d) általános képletü csoport, és n értéke 0 vagy 1, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 14
