201057. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-fenil-3-(piperazinil-alkil)-1H,3H-pirimidin-2,4-dion-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
15 HU 201057 B 16 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű vegyületek és e vegyületek gyógyászatban alkalmazható savaddíciós sói előállítására, ahol a kép- 5 letben Rí jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy metil- vagy metoxicsoport, Rz jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy benzilcsoport, 10 n értéke 2, 3 vagy 4, X jelentése =CH-csoport vagy nitrogénatom, és ha X jelentése =CH-csoport, Ra jelentése hidrogénatom, halogénatom 15 vagy metoxicsoport, mig ha X jelentése nitrogénatom, akkor Ra jelentése csak hidrogénatom lehet, azzal Jellemezve, hogy 20 a) egy (II) általános képletű 6-fenil-lH,3H-pirimidin-2,4-diont, a képletben Rí és R2 jelentése a fentiekben megadott, reagáltatunk egy (III) általános képletű dihalogénezett vegyülettel, ahol a képletben 25 n értéke a fentiekben megadott, és Y jelentése brómatom vagy klóratom, vagy olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben n értéke 2, egy (II) általános képletű vegyületet 1,3—di— 30 oxolán-2-onnal reagáltatunk, majd a kapott 3-hidroxi-etil-származékot klórozzuk, ezt követően egy kapott (IV) általános képletű vegyületet reagáltatunk egy (V) általános képletű piperazinszármazékkal, ahol a képletben 35 X és R3 jelentése a fentiekben megadott, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, ahol a képletben 40 R2 jelentése hidrogénatom, Ri, R3, n és X jelentése a tárgyi kör szerinti, egy (Ha) [(Ilb)] általános képletű 6-fenil-lH,3H-pirimidin-2,4-dion-származékot, ahol a 45 képletben Rí jelentése a tárgyi kör szerinti, először alkálifém-hidriddel, majd egy (III) általános képletű dihalogénezett vegyülettel reagáltatunk, ahol a képletben 50 n értéke a tárgyi kör szerinti és Y jelentése klóratom vagy brómatom, és egy így kapott (IVa) általános képletű biciklusos vegyületet reagáltatunk egy (V) általános képletű piperazin-származékkal, ahol 55 a képletekben n értéke, Rí és R3, X jelentése a fenti, és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatban alkalmazható savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 60 1989. 05. 16.) 2. Eljárás szerotoninerg receptorok működésével közvetlen vagy közvetetten összefüggő betegségek elleni gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, vagy gyógyászatban alkalmazható savaddíciós sóját, ahol Ri, R2, R3, n és X jelentése az 1. igénypont szerinti, a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1989. 05. 16.) 3. Eljárás (I) általános képletű vegyületek és e vegyületek gyógyászatban alkalmazható savaddíciós sói előállítására, ahol a képletben Rí jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy metil- vagy metoxicsoport, R2 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy benzilcsoport, n értéke 2, 3 vagy 4, X jelentése =CH-csoport vagy nitrogénatom, és R3 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű. 6-fenil-lH,3H-pirimidin-2,4-diont, a képletben Rí és R2 jelentése a fentiekben megadott, reagáltatunk egy (III) általános képletű dihalogénezett vegyülettel, ahol a képletben n értéke a fentiekben megadott, és Y jelentése brómatom vagy klóratom, ezt követően egy kapott (IV) általános képletű vegyületet reagáltatunk egy (V) általános képletű piperazinszármazékkal, ahol a képletben X és Ra jelentése a fentiekben megadott, és kivánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatban alkalmazható savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1988. 05. 17.) 4. Eljárás szerotoninerg receptorok működésével közvetlen vagy közvetetten összefüggő betegségek elleni gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, a 3. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, vagy gyógyászatban alkalmazható savaddíciós sóját, ahol Ri, R2, R3, n és X jelentése az 3. igénypont szerinti, a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1988. 05. 17.) Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - - A kiadásért felel: dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető R 4956 - KJK 90.3342.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató 10
