201050. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-szubsztituált kinolin- karbonsav-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 201050 B szorítással, hogy Y jelentése aminocsoporttól élté rő, ha R3 jelentése R4 helyén metilcsoportot vagy etilcsoportot vagy hidrogénatomot és R6 helyén hidrogénatomot tartalmazó (b) általános képletű csoport előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás (I) általános képletű 5-szubsztituált kinolin-karbonsav-származékok, a képletben Y jelentése aminocsoport, adott esetben egy hidroxilcsoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilamino-csoport, alkilrészeiben 1-4 szénatomos dialkil-amino-csoport, ciklopropil-amino-csoport, adott esetben egy karboxilcsoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkil-tio-csoport vagy fenil-tio-csoport. R jelentése ciklopropilcsoport, R3 jelentése (a), (b), (c), (d) vagy (e) képletű ciklikus aminocsoport, ahol R4 jelentése hidrogénatom, 1-2 szénatomos alkilcsoport vagy 2-hidroxi-etil-csoport, R5 jelentése hidrogénatom, R6 jelentése hidrogénatom, fenilcsoport, vagy 4-fluor-fenil-csoport, R7 jelentése hidrogénatom, vagy hidroxilcsoport, A jelentése =CR - általános képletű csoport, ahol R9 jelentése fluoratom, valamint ezek gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sói azzal a megszorítással, hogy Y jelentése aminocsoporttól eltérő, ha R3 jelentése R4 helyén metilcsoportot vagy etilcsoportot vagy hidrogénatomot és R6 helyén hidrogénatomot tartalmazó (b) általános képletű 11 csoport előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás (I) általános képletű 5-szubsztituált kinolon-karbonsav-szárma-5 zékok, a képletben R3 jelentése 4-metil-l-piperazinil-csoport, 4- etil-1-piperazinil-csoport, 4-(2-hidroxi-etil)-l-piperazinil-csoport, 1-piperazinil-csoport, 3-fenil-lpiperazinil-csoport, 3-(4-fluor-fenil)-l-piperazi- 10 nil-csoport, morfolino-csoport, 1-pirrolidinil-csoport, 3-hidroxi-1-piperazinil-csoport, 1-imidazolilcsopor vagy l,4-diaza-biciklo[3.2.1]okt-4-il-csoport, Y, A és R1 jelentése az 1. igénypontban meglő adott, azzal a megszorítással, hogy Y jelentése aminocsoporttól eltérő, ha R3 jelentése R4 helyén metil- vagy etilcsoportot vagy hidrogénatomot és R6 helyén hidrogénatomot tartalmazó (b) általános képletű csoport előálh'tására, azzal jellemezve, hogy 20 a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. 5. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű 5-szubsztituált kinolin-kabonsav-származékot, a képletben Y, 25 R1, R3 és A jelentése az 1. igénypontban megadott, vagy ennek gyógyásza tilag alkalmazható savaddíciós sóját, azzal a megszorítással, hogy Y jelentése aminocsoporttól eltérő, ha R3 jelentése R4 helyén metil- vagy etilcsoportot vagy hidrogénatomot és 30 R6 helyén hidrogénatomot tartalmazó (b) általános képletű csoport előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. 18 10
