201050. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-szubsztituált kinolin- karbonsav-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 201050 B bi kórokozók által okozott lokális és/vagy szisztémás fertőzések kezelésére és/vagy meggátlására. Gram-pozitív kokkuszok, például Staphylococcus (Staph, aureus, Staph, epidermidis) és Streptococcus (strept. agalactiae, Strept. faecalis, Strept. pneumoniae, Strept. pyogenes); Gram-negativ kokkuszok (Neisseria gonorrhoease), valamint Gram-negatív törzsek, így Enterobaktericee, például Escherichia coli, Hämophilus influenzae, Citrobacter (Citrob. freundii, Citrob. divemis), Salmonella és Shigella, továbbá Klebsiellen (Klebs. pneumoniae, Klebs. oxytoca), Enterobacter (Ent. aerogenes, Ent. agglomerans), Hafnia, Serratia (Serr. Marcescens), Proteus (Pr. mirabilis, Pr. rettgeri, Pr. vulgaris), providencia, Yersinia, valamint Acinetobacter törzsek. Az antibakteriális hatás kiterjed még a Pseudomonas törzsekre (Ps. aeruginosa, Ps. Maltophilia), valamint erősen anaerob baktériumokra, például Bacteroides fragilis, a Peptococcus törzs képviselőire, Peptostrptococcus, valamint Clostridium törzsekre, továbbá mikoplazmákra (M. pneumoniae, M. hominus, M. urealyticum), valamint mikobaktériumokra, például Mycobacterium tuberculosisra. A kórokozók fenti felsorolása csupán példaszerű, és nem tekinthető korlátozásnak. Az új hatóanyagokkal gyógyíthatók, javíthatók és/vagy meggátolhatók például az alábbi betegségek: emberi fertőzések, így otitis, pharyngitis, pneumonie, peritonitis, pyelonephrisi, cistitis, endocarditis, szisztémás fertőzések, bronchitis (akut és krónikus) és szeptikus megbetegedések, a felső légutak megbetegedései, diffúz panbronchiolitis, pulmonáris emfiszémia, dizentéria, enteritis, májgyulladás, urethritis, prostatitis, epididymitis, gasztrointesztinális fertőzések, csont- és ízületi fertőzések, cisztikus fibrózis, bőrfertőzések, operáció utáni sebfertőzések, gyulladások, phlegmona, sebfertőzések, fertőzött égési sérülések, égési sebek, szájfertőzések, fogoperáció utáni fertőzések, osteomyelitis, fertőző arthritis, cholecystitis, appendicitis-szel összekötött peritonitis, cholangitis, intraabdominális fertőzés, pankreatitis, sinusitis, mastoiditis, mastitis, tonsillitis, tífusz, meningitis és idegrendszeri fertőzések, salpingitis, endometritis, genitális fertőzések, pelveoperitonitis és szemfertőzések. Humán betegségek mellett más fajok baktériás fertőzései is kezelhetők. Példaként említhető a sertésnél a coli-diarrhoea, enterotoxémia, szepszis, dizentéria, szalmonellózis, mastitis-metritis-agalektia-szindróma, mastitis; kérődzőknél (szarvasmarha, juh, kecske) diarrhoea, szepszis, bronchopneumonia, szalmonellózis, pasztorellózis, mikoplazmózis, genitális fertőzés; lónál bronchopenumonia, bénulás, puerterális és posztpuerterális fertőzés, szalmonellózis; kutyánál és macskánál bronchopneumonia, diarrhoea, dermatitis, otitis, húgyúti fertőzések, prostatitis; szárnyasoknál (tyúk, galamb, díszmadár és egyebek) mikroplazmózis, E. coli-fertőzés, krónikus légúti megbetegedés, szalmonellózis, pasztorellózis és pszittakózis. Kezelhetők továbbá haszon- és díszhalak tenyésztése és tartása közben fellépő bakteriális fer5 tőzések, amelynek során az antibakteriális hatás az előbb említett kórokozókon kívül kiterjed a Pasteurella, Brucella, Campylobacter, Listeria, Erysipelothrix, Coryne-baktérium, Borrelia, Treponema, Nocardia, Rikettsia, Yersinia kórokozókra is. A találmány szerinti eljárással kapott gyógyszerkészítmények egy vagy több új hatóanyagokat, és segédanyagokat tartalmaznak. A gyógyszerkészítmények különböző formák, például tabletták, drazsék, kapszulák, pirulák, szuppozitóriumok, ampullák formájában fordulhatnak elő, amelyek hatóanyagmennyisége megfelel az egyes dózis tört részének vagy annak sokszorosának. A dózisegységek tartalmazhatnak például 1,2,3 vagy 4 egyes dózist, vagy 1/2,1/3 vagy 1/4 egyes dózist. Az egyes dózis előnyösen olyan hatóanyagmennyiséget jelent, amelyet egyszeri adagolással alkalmazunk, és amely általában a napi dózis teljes mennyiségének, illetve annak fele, harmada vagy negyede mennyiségének felel meg. Nemtoxikus, gyógyászatilag alkalmazható inert hordozóanyagok alatt szilárd, félszilárd vagy folyékony hígítószereket, töltőanyagokat és formulázási segédanyagokat értünk. Előnyös készítmények a tabletták, drazsék, kapszulák, pirulák, granulátumok, szuppozitóriumok, oldatok, szuszpenziók és emulziók, paszták, kenőcsök, gélek, krémek, púderek és aeroszolos készítmények. A tabletták, drazsék, kapszulák, pirulák és granulátumok a hatóanyagok mellett a szokásos hordozóanyagokat tartalmazzák, így (a) töltőanyagokat, például keményítőt, tejcukrot, nádcukrot, glükózt, mamutot vagy kovasavat, (b) kötőanyagokat, például karboxi-metil-cellulózt, alginátokat, zselatint vagy poli(vinil-pirrolidon)-t, (c) nedvesítőszereket, például glicerint, (d) szétesést elősegítő szereket, például agaragart, kalcium-karbonátot vagy nátrium-karbonátot, (e) oldáslassítószereket, például paraffint, (f) reszorpció-gyorsítószereket, például kvaterner ammónium-vegyületeket, (g) nedvesítőszereket, például cetil-alkoholt vagy glicerin-monosztearátot, (h) adszorpciós szereket, például kaolint vagy bentonitot, (i) csúsztatószereket, például talkumot, kalcium- vagy magnézium-sztearátot vagy szilárd poli(etilén-glikol)-t. Alkalmazhatók a fenti (a)-(i) anyagok keverékei is. A tabletták, drazsék, kapszulák, pirulák és granulátumok a szokásos, adott esetben áttetsző bevonatokkal láthatók el, és kialakíthatók úgy, hogy a hatóanyagot az emésztőtraktus meghatározott szakaszában késleltetve adják le, amelynek során beágyazó masszaként például polimerek és viaszok alkalmazhatók. A hatóanyagok adott esetben egy vagy több hordozóanyaggal mikrokapszulázott formában is előfordulhatnak. A szuppozitóriumok a hatóanyagok mellett a szokásos vízoldható vagy vízben oldhatatlan hordo6 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
