201045. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dibenzo /b,e/ oxepin-ecetsav-származékok és ezen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 201045 B alkalmasak. Ezek a hatások különböző formákban, így enterális vagy parenterális úton való beadással érhetők el A gyógyszerkészítmények különböző formákban, így tabletták, zselé-pirulák, drazsék, szirupok, 7 kúpok, iható vagy befecskendezhető szuszpenziók alakjában állíthatók elő. A napi adag 50-1000 mg hatóanyagtartományban lehet. 8 Néhány vizsgálati eredményt az alábbiakban sülünk meg. Vegyület-szám (Példa) CAR DA40 , mg/kg) KAA (DA50), mg/kg) 1 (1) 10 100 (2) 10 (3) 30 3 (4) 3 100 CAR= gyulladásgátló aktivitás KAA- fájdalomcsillapító aktivitás SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű dibenzo[b,e]oxepin-ecetsav-származékok és izomeijeik előállítására, a képletben R3 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű észtert, amelynek képletében R3 jelentése a fenti, katalitikusán hidrogénezünk, a kapott hidrogénezett észtert hidrolizáljuk, a keletkező (III) általános képletű vegyületet redukáljuk alkálifémbórhidriddel, a kapott (IV) általános képletű alkoholt dehidratáljuk para-toluol-szulfonsav jelenlétében, és kívánt esetben egy olyan (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R3 hidrogénatom, metilezünk olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek a képletében R3 metilcsoportot jelent. (Elsőbbsége: 19®7.12.21.) 2. Eljárás (I) általános képletű dibenzo[b,e]oxepin-ecetsav-származékok és izomeijeik előállítására, a képletben R3 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy valamely (H).általános képletű észtert, amelynek képletében R3 jelentése a fenti, katalitikusán hidrogénezünk, a kapott hidrogénezett észtert hidrolizáljuk, a keletkező (III) általános képletű vegyületet redukáljuk alkálifém-bórhidrid-25 30 35 40 45 del, és a kapott (TV) általános képletű alkoholt dehidratáljuk para-toluol-szulfonsav jelenlétében. (Elsőbbsége: 1986.12.22.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek a képletében R.”jelentése hidrogénatom és a - CH(R3)COOH csoport 3-as helyzetben van, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagot alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1986.12. 22.) 4. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hegy az 1. igénypont szerint előálhatásos mennyiségét a gyógyszerkészítésnél szokásosan alkalmazott vivőanyaggal és/vagy adalékanyaggal összekeverjük és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987.1121.) 5. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, bogy a 1 igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyület vagy izomeije — e képletben R3 jelentése a 1 igénypontban megadott — hatásos mennyiségét a gyógyszerkészítésnél szokásosan alkalmazott vivőanyaggal és/vagy adalékanyaggal összekeverjük és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986.1121) 5
