201036. lajstromszámú szabadalom • Eljárás etanon-oximszármazékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

201 036 B

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(22) Bejelentés napja: 1988.09.01. (21) 4512/88

(33) JP

(32) 1987.09.03.

(31)220877/87

(41) (42) Közzététel napja: 1989.03.28. (45) Megadás meghirdetésének dátuma

(51) Int Cl5

C 07 D 295/03 C 07 D 401/10 C07D 405/10 C 07 D409/10 C 07 D 413/10 A61K31/445 A 61K 31/495

a Szabadalmi Közlönyben: 1990.09.28. SZKV/1990.09.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

Fujimori Shinichlro, Yokohama, Mitsubishi Kaséi Corp., Tokió (JP)

Yamazaki Satoshi, Tokió,

Sugano Mamoru, Kawasaki,

Kawamura Makoto, Ninomiya Kunihiro, Tokió,

Tobe Akihiro, Yokohama,

Nitta Issei, Tokió (JP)

(54) ELJÁRÁS ETANON-OXIMSZÁRMAZÉKOK ÉS ILYEN HATÓANYAGOT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány szerint előállítható új etanon-oximszármazékok (sóik) (I) általános kéjétében R1 jelentése 5-7 szénatomos cikloalkilcsoport, fenil-(l-3 szénatomos)alkil-csoport, amely adott esetben a fenilcsoporton 1-3 szénatomos alkilcsoporttal vagy 1-6 szénatomos alkoxicsoporttal lehet helyettesítve; adott esetben halogénatommal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenil-tio-csoport; fenil-szulfonil-csoport; adott esetben a fenilcsoportján 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenil-szulfonil-amido-csoport; fenoxicsoport; fenil(1-4 szénatomos)alkil-oxi-csoport; a nitrogénatomján 2-5 szénatomos alkil-karbonil- vagy fenilcsoporttal helyettesített fenil-aminocsoport;

imidazol-l-il-csoport;

R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkoácsoport,

R3 jelentése piperidinocsoport vagy 4-(l-4 szénatomos)alkil-piperazmocsoport; vagy

R1 és R2 a kapcsolódó fenilcsoporttal együtt alkot fenontiazin-2-il-csoportot, N-acetil-fenotiazin-2-il-csoportot, tiantrén-2-il-csoportot, dibenzo-tiofén-3-il-csoportot, dibenzo-furán-3-il-csoportot, vagy (1) általános képletű csoportot, amely képletben R/ jelentése hidrogénatom, vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport.

E vegyületek és savaddídós sóik fekélyellenes hatásúak.

A találmány szerint a megfelelő amino-katont onmmá konvertáljuk, hidroxi-iminezés alkalmazásával.

(1)

A leírás terjedelme: 10 oldal, 1 ábra

HU 201 036 B