201034. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cefalosporinok közbülső tiazol-vegyületeinek előállítására

HU 201034 B

vizes kálium-karbonát-oldattal 4,8-5,0 pH-értéken tartjuk. Ezután a pH-értékét sósavval 3,0-ra beállítjuk, az oldhatatlan anyagot kiszűrjük, a szerves fázist elválasztjuk és 148 ml vízzel mossuk. Az így kapott szerves fázishoz 21,3 g mezitilén-szulfonsav- 5

dihidrátot adunk, és az elegyet 20-22 °C-on 1 órán át keverjük. A kivált kristályokat kiszűrjük, 3x44 ml etil-acetáttal mossuk és szárítjuk. A kitermelés 61,9 g (78,0%) (pivaloiloxi-metil)-7-[2-(2-amino-tiazol- 4-Ü)-2-(szín-metoxi-imino)-acetamido]-3-[(5-meti 10

l-l,2,3,4-tetrazol-2-il)-metil]-A-cefém-4-karboxil át-mezitilén-szulfonsav-só, amelynek olvadáspontja bomlás közben 220 °C.

IR spektrum (KBr) cm'1: vc=0 1782, 1745,

1680. 15

7

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás a (II) általános képletö szín-izomer vegyületek—a képletbej} R11-5 szénatomos alkilcsoport — előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (IV) általános képletű s^ín-izomer vegyületet — a képletben X halogénatotp és R1 a fenti jelentésű — oldószer jelenlétében jiokarbamiddal reagáltatunk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 0-100 °C-on reagáltatunk.

8

5