201032. lajstromszámú szabadalom • Eljárás transzglutaminázgátló izoxazolok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
HU 201032 B — ahol X jelentése egyezik a fent megadottal — reagáltatunk; vagy b) valamely (VI) általános képletű vegyületet — ahol X jelentése egyezik a fent megadottal — egy (VII) általános képletű vegyülettel — ahol R1, R2 és R3 jelentése egyezik a fent megadottal—reagáltatunk, egy kapott, X helyén brómatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet — ahol Rl, R2, R3 és X jelentése egyezik a tárgyi körben megadottal — a megfelelő, X helyén klóratomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté alakítunk át; és/vagy egy kapott (I) általános képletű bázist gyógyászati szempontból elfogadható savaddídós sóvá alakítunk át; vagy egy kapott (I) általános képletű vegyület savaddíciós sóját a megfelelő szabad bázissá alakítjuk át; vagy egy kapott (I) általános képletű vegyület savaddídós sóját valamely más savaddídós sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1986.03.14.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás az R* helyén hidrogénatomot R2 helvén egy (II) általános képletű csoportot és ebben R9 helyén adott esetben 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált naftil-(l-4 szénatomos)-alkil-csoportot, a fenilgyűrűn adott esetben egy halogénatommal, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált fenil-(l-4 szénatomos)-alkoxicsoportot, adamantil-oxi-csoportot 1-4 szénatomos alkilcsoportot vagy fenil-(l-4 szénatomos)-alkil-amino-csoportot, wy Rz helyén egy az 1. igénypontban adott meghatározásnak megfelelő (III) általános képletű csoportot és ebben R10 helyen a jelen igénypontban adott meghatározásnak megfelelő (II) általános képletű csoportot, X helyén halogénatomot vagy -S(0)2R általános képletű csoportot és ebben R helyén 1-4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek, valamint optikai izomerjeik és gyógyászati szempontból elfogadható savaddídós sóik előállítására, azzaljellemezve, hogy a jelen igénypontban megadott szubsztituenseket tartalmazó kiindulási vegyületeket alkalmazzuk az 1. igénypont szerinti eljárásban. (Elsőbbsége: 1987.03.13.) 4. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 jelentése (II) általános képletű csoport és ebben R9 jelentése adott esetben egy halogénatommal, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenil-(l-4 szénatomos)-alko»-csoport, adamantil-oxi-csoport, fenil-(l-4 szénatomos)-alkil-amino-csoport vagy a naftilgyűrűn adott esetben 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített naftil-(l-4 szénatomos)alkil-csoport, vagy R2 jelentése az 1. igénypontban adott meghatározásnak megfelelő (III) általános képletű csoport és ebben R1 jelentése megegyezik a (II) általános képletnek a jelen igénypontban adott jelentésével, és X jelentése halogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987.03.13.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás X helyén klórvagy brómatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R* jelentése hidrogénatom, R2 jelentése egy (II) általános képletű csoport és ebben R9 jelentése 1-6 szénatomos alkoxicsoport, adott esetben egy halogénatommal, metil- vagy metoxicsoporttal helyettesített fenil-(l-4 szénatomos)-alkoxi-csoport, rövidszénláncú alkoxicsoporttal helyettesített naftil-(l-4 szénatomos)-alkilcsoport, vagy adamantil-oxi-csoport, és R3 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, -(CHR12)mWR13 általános képletű csoport és ebben R12 és R13 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy metilcsoport, W jelentése oxigén- vagy kénatom, m= 1 vagy 2,-(CH2)2C(0)Y általános képletű csoport és ebben Y jelentése hidroxil- vagy aminocsoport, -(CH2)4NH2 csoport, (a) általános képletű csoport és ebben R16 és R17 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy hidroxilcsoport. (b) képletű csoport, vagy (j) általános képletű csoport és ebben Z jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport, X jelentése klór- vagy brómatom, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987.03.13.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás az R2 helyén (II) általános képletű csoportot és ebben R9 helyén 1-6 szénatomos alkoxicsoportot, fenil-(l-4 szénatomos)-alkoxi-csoportot, adamantil-oxi-csoportot vagy rövidszénláncú alkoxicsoporttal helyettesített naftil-(l-4 széntatomos)-alkil-csoportot tartalmazó, egyébként a 6. igénypontban adott meghatározásnak megfelelő (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987.03.13.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás az R2 helyén (II) általános képletű csoportként benzil-oxi-karbonilcsoportot 2-(6-metoxi-2-naftil)-propanoil-csoportot, 2-naftil-acetil-csoportot vagy 1-naftil-acetilcsoportot tartalmazó, egyébként a 6. igénypontban adott meghatározásnak megfelelő (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987.03.13.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás, az R2R2NCÍR^-CXO)- általános képletű molekularész helyén R9-CO-csoporttal helyettesített o-amino-csoportot viselő glirinil-, alanil-, a-amino-butiril-, treonil-, fenilalanil, tirozinil-, triptofanil-, ciszteinil-, 30 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 16
