201029. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új triazol-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó antifungális hatású gyógyászati készítmények előállítására
HU 201029 B 27 28 lános képletű vegyületek előállítására, amelyeknél Q jelentése hidrogénatom, A jelentése dimetil-aminocsoport, hidroxilcsoport, kivéve ha B jelentése 4-fiuor-fenilcsoport; vagy adott esetben halogénatommal (kivéve a 2-flu- 5 őrt), trifluor-metilcsoporttal, 1-3 szénatomos allcilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkil-tiocsoporttal, 1-4 szénatomos alkil-szulfonilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkil-szulfinilcsoporttal vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal egyszeresen vagy halogénatommal 10 kétszeresen helyettesített fenilcsoport, B jelentése adott esetben halogénatommal, trifluor-metilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy 1-3 szénatomos alkilcsoporttal egyszeresen vagy halogénatommal kétszeresen helyet- 15 tesített fenilcsoport vagy 3-4 szénatomos alkilcso-20 port, míg n, m, R, R1, R2, R3 K" és R5 jelentése az 1. igénypontban megadott—azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagot használunk. (Elsőbbsége: 1986.06.23.) 3. Eljárás antifungális hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletfi vegyületet — a képletben a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban megadott—vagygyó- 25 gyászatilag elfogadható sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbje: 1987.0429.) 30 4. Eljárás antifungális hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban megadott—vagygyó- 35 gyászatilag elfogadható sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986.0623.) 40 5. A 3. vagy 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként olyan (I) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében E jelentése kémiai kötés. (Elsőbbsége: 1986.0623.) 45 6. A 3. vagy 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként olyan (I) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében n értéke 0 vagy 1. (Elsőbbsége: 1986.0623.) 50 7. A 3. vagy 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként olyan (I) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében E jelentése kémiai kötés, míg n értéke 0 vagy 1. (Elsőbbsége: 1986.0623.) 55 8. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként olyan (I) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében A jelentése adott esetben 1-2 szubsztituenssel, éspedig halogénatommal (kivéve a 2-fluort), 1-4 szénato- 60 mot tartalmazó alkon-, 1-3 szénatomot tartalmazó alkil-, -S(0)mR5 vagy trifluor-metilcsoporttal helyettesített fenilcsoport, míg B jelentése halogénatommal, 1-4 szénatomot tartalmazó alkon-, 1-3 szénatomot tartalmazó alkil- vagy trifluor-metil- 65 csoporttal helyettesített fenilcsoport. "(Elsőbbsége: 1986.0623.) 9. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként olyan (I) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében R jelentése hidrogénatom és R1. jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport. (Elsőbbsége: 1986.0623.) 10. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként olyan (I) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében n értéke 0. (Elsőbbsége: 1966.0623.) 11. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként olyan (I) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy allilcsoport. (Elsőbbsége: 1986.0623.) 12. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként olyan (I) általános képlett vegyületet használunk, amelynek képletében Q jt lentése hidrogén- vagy jódatom vagy -SH csoport (Elsőbbsége: 1986.0623.) 13. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként olyan (I) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében R1 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalma. alkil- vagy allilcsoport, n értéke 0, Q jelentése hívd rogén- vagy jódatom vagy -SH csoport, továbbá A és B jelentése egymástól függetlenül adott esetben 1-2 szubsztituenssel, éspedig halogénatommal, 1-5 szénatomot tartalmazó alkon-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy trifluor-metilcsoporttal helyettesített fenilcsoport, A jelentése ezenkívül * S(0)mR5 csoporttal helyettesített fenilcsoport is lehet. (Elsőbbsége: 1987.0429.) 14. A 13. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként olyan (I) általános kép letű vegyületet használunk, amelynek képletében R1, R2, R‘l R4 és Q egyaránt hidrogénatomot jelent. (Elsőbbsége: 1987.0429.) 15. A 13. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként olyan (I) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében A és B jelentése egymástól függetlenül adott esetten 1-2 halogénatommal vagy metil-, metooá-, trifluormetilcsoporttal helyettesített fenilcsoport, A jelen tése ezenkívül metŰ-tiocsoporttal helyettesített fenilcsoport is lehet. (Elsőbbsége: 1987.0429.) 16. A 13. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként olyan (I) általános képletfi vegyületet használunk, amelynek képletében R1, R , R3, R4 és Q egyaránt hidrogénatomot jelent, míg A és B jelentése egymástól függetlenül adott esetben 1-2 szubsztituenssel, éspedig halogénatommal, 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxivagy trifluor-metilcsoporttal helyettesített fenilcsoport. (Elsőbbsége: 1987.0429.) 17. A 3. vagy 4. igénypont szerinti eljárás, azzal
