201013. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cikloalkilcsoporttal-szubsztituált 4-piridil-származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
HU 201013 B 13 * összetétel (10000 tablettához): N-ciklohexil-2- (4’-piridil) - propánamid 250 g laktóz 800 g kukoricakeményítő 415 g talk um por 30 g magnézium-sztearát 5g Összekeverjük az N-ciklohexil-2-(4’-piridil)propánamidot, a laktózt és a kukoricakeményítő felét és a keveréket átnyomjuk egy 0,5 mm lyukbőségű szitán. 10 g kukoricakeményítőt szuszpendálunk 90 ml meleg vízben és a kapott pasztát használjuk a por granulálására. A granulátumot szárítjuk, 1,4 mm méretű szitán porítjuk, majd hozzáadjuk a megmaradt keményítőt, a talkumot és a magnézium-sztearátot, gondosan összekeverjük és tablettákká alakítjuk. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű cikloalkilszubsztituált 4-piridil-származékok — a képletben R jelentése 1-4 szénatomos alkil csoport, Rí jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, a 2- vagy 3-helyzetben, R2 hidrogénatom, n értéke 3,4 vagy 5, és A jelentése = C=O vagy B jelentése -NH- vagy -CH2-, vagy A jelentése -CH2- és B jelentése -O- vagy -NH-, vagy A jelentése -NH és B jelentése = C = O; és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében R, Rj, R2 és n jelentése a fentiekben megadott, A jelentése = C = O, B jelentése -NH- vagy -CH2-, valamely (II) általános képletű vegyületet — a képletben B jelentése -NH- vagy -CH2-, és Ri, R2 és n jelentése a fenti — R csoportot tartalmazó alkilezőszerrel kezelünk vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében R, Rj, R2 és n jelentése a fentiekben már megadott, A jelentése -NH- és B jelentése = C = O, valamely (III) általános képletű vegyületet — a képletben n jelentése a fenti — vagy reaktív származékát (IV) általános képletű vegyülettel — a képletben R, Rí és R2 jelentése a fenti, Y jelentése -NH2 csoport — reagáltatunk, vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében i) A jelentése -CH2- és B jelentése -O- vagy -NH-, vagy egy másik (I) általános képletű vegyületet — a képletben R, Ri, R2 és n jelentése a fenti és A jelentése = C = O és B jelentése -O vagy -NH-, redukálunk, és kívánt esetben egy, az a)-c) eljárások bármelyikével kapott szabad (I) általános képletű vegyületet sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986.11.24.( 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Rí és R2 jelentése egyaránt hidrogénatom, R, R3, A, B és n pedig az 1. igénypontban megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1986.07.18.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan, az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (la) általános képletű enantiomerek és gyógyászatiig elfogadható sóik előállítására, amelyeknek képletében R, Ri, R2, n, A és B jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986.11.24.) 4. Az 1. vagy 3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében Rí és R2 jelentése egyaránt hidrogénatom vagy Rí metilcsoport, és n jelentése 3 vagy 4, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986.11.24.) 5. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti a)-c) eljárások bármelyikével előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben R, Rí, R2, n, A és B jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy gyógyászatiig elfogadható sóját a gyógyszertechnológiában szokásos hordozó- és/vagy segédanyagokkal keverünk össze és a keveréket gyógyszerkészítményekké alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986.11.24.) 6. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont szerinti a)-c) eljárások bármelyikével előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben R, Rí, R2, n, A és B jelentése a 2. igénypontban megadott — vagy gyógyászatiig elfogadható sóját a gyógyszertechnológiában szokásos hordozó- és/vagy segédanyagokkal keverünk össze és a keveréket gyógyszerkészítmémyekké alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986.07.18.) 14 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 8
