201005. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-szubsztituált merkapto-propánamid-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
HU 201005 B tio-, tienil-karbonil-tio-, tienil-(l-4 szénatomot tartalmazó)alkil-karbonil-tio-, aodtt esetben a cikloalkil részben 4-8 szénatomot tartalmazó cikloalkilkarbonilcsoporttal helyettesített amino-(l-4 szénatomot tartalmazó)alkanoil-tio- vagy helyettesítetlen di(l-4 szénatomot tart aim azó)alkil-amino-karbonil-tiocsoport, 1-6 szénatomos alkoxi-karbonilamino-1^4 szénatomos alkanoil-tio-csoport, W jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, R2 jelentése piridil-, fenil-(l-4 szénatomot tartalmazó)-alkil-, 4-benzil-morfolinil-, benzizoxaZolii-, 1-5 szénatomot tartalmazó alkil- vagy egy vagy kettő halogénatommal vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxi- vagy di-(l—4 szénatomot tartalmazó)alkil-aminocsoporttal adott esetben helyettesített fenilcsoport, X jelentése 3-8 szénatomot tartalmazó cikloalkilidén-, 4-8 szénatomot tartalmazó cikloalkilénvagy méta- vagy para-feniléncsoport, és az utóbbi két csoport egy vagy kettő 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxi-, hidroxi-, trifluor-metil-, pirrolidinil-, piperidil-, morfolinil-, di(l—4 szénatomot tartalmazó) alkilamino-, pirrolidinil-(l-4 szénatomot tartalmazójából- vagy di(l-4 szénatomot tartalmazójalkilamino-metilcsoporttal vagy halogénatommal adott esetben helyettesített lehet, vagy naftiléncsoport, 1-4 szénatomos alkilén-fenil-csoport vagy 1-4 szénatomos alkiléncsoport és R3 jelentése karboxil-, az alkilrészben 1-7 szénatomot tartalmazó alkoxi-karbonil-, benzil-oxi-karbonil-, a metilén részben és/vagy a karboxilcsoport hidrogénatomján egy vagy kettő benzilcsoporttal adott esetben helyettesített karboxil-metil-aminokarbnonil-, di(l-4 szénatomot tartalmazójalkilamino-karbonil-oxi-karbonil-, az alkil részben 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxi-karbonil-oxi-karbonil- vagy az alkoxi rész ómega-helyzetében egy vagy kettő 4-8 szénatomot tartalmazó cikloalkil-, piperidil-, (1-4 szénatomot tartalmazójalkil-piperidil-, di(l—4 szénatomot tartalmazó)alkil-amino-, di(l—4 szénatomot tartalmazó)alkil-amino-karbonil-, piridil-, ciano-, fenoxi-, 1-6 szénatomot tatalmazó alkanoil-oxi-, (1-6 szénatomot tartalmazójalkoxikarbonil-amino-(l-4 szénatomot tartalmazó)alkilfenil-, az alkil részben 1-4 szénatomot tartalmazó amino-alkil-fenil-, hidroxi- vagy az alkanoil részben 13-17 szénatomot tartalmazó alkanoil-oxi-metilcsoporttal vagy halogénatommal adott esetben helyettesített, az alkil részben 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxi-karbonilcsoport diszulfidjainak és sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy (a) valamely (II) általános képletű vegyületet — a képletben X és R3 jelentése a tárgyi körben megadott — valamely (II) általános képletű vegyülettel — a képletben Ri, R2 és W jelentése a tárgyi körben megadott — vagy reakcióképes származékával reagáltatunk, vagy (b) valamely (IV) általános képletű vegyületet— a képletben R2, W, X és R3 jelentése a tárgyi körben megadott — vagy valamely (V) általános képletű vegyületet — a képletben R2, W, X és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, míg B jelentése reakcióképes csoport — valamely (VI) általános képletű 81 vegyülettel — a képletben Rí jelentése a tárgyi körben megadott—reagáltatunk, majd kívánt esetben i) R3 helyén a tárgyi körben megadott, de karboxilcsoporttól eltérő helyettesítőt hordozó (I) általános képletű vegyületek előállítására valamely (VII) általános képletű vegyületet — a képletben Ri, R2, W és X jelentése a tárgyi körben megadott — vagy reakcióképes származékát valamely (VIII) általános képletű vegyülettel — a képletben R7 jelentése 1-7 szénatomot tartalmazó alkil-, benzil-, di-(l—4 szénatomot tartalmazó)alkil-amino-karbonil-, az alkil részben 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxikarbonil- vagy az alkilcsoport ómega-helyzetében egy vagy kettő halogénatommal vagy 4-8 szénatomot tartalmazó cikloalkil-, piperidil-, (1-4 szénatomot tartalmazójalkil-piperidil-, di(l-4 szénatomot tartalmazó)alkil-amino-karbonil-, piridil-, ciano-, fenoxi-, 1-6 szénatomot tartalmazó alkanoil-oxi-, (1-6 szénatomot tartalmazójalkoxi-karbonil- amino-(l-4 szénatomot tartalmazó)alkil-fenil-, amino(1-4 szénatomot tartalmazó)alkil-fenil-, hidroxivagy az alkanoil részben 13-17 szénatomot tartalmazó alkanoil-oxi-metilcsoporttal helyettesített, 1- 4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport — vagy valamely (IX) általános képletű vegyülettel—a képletben R8 jelentése a metil részben és/vagy a karboxilcsoport hidrogénatomján egy vagy kettő benzilcsoporttal adott esetben helyettesített karboxi-metilcsoport — reagáltatunk, vagy ii) kívánt esetben a fenti bármely módon kapott (I) általános képletű vegyületet sóvá alakítjuk, vagy iii) kívánt esetben az a), b) vagy i) szerinti eljárással (I) általános képletű vegyület oldatát egy aminosav oldatával elegyítjük, majd a kapott elegyet liofilizáljuk, vagy iv) kívánt esetben RíHS-csoport jelentésű vegyületek előállítására az (I) általános képletű diszulfid-vegyületeket redukáljuk vagy az Rí alkanoiltio-csoport jelentésű (I) általános képletű vegyületeket hidroíizáljuk. (Elsőbbsége: 1988.12.02.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében W jelentése hidrogénatom, R2 jelentése fenilcsoport, Rl jelentése merkapto- vagy 1-11 szénatomot tartalmazó alkanoil-tiocsoport, X jelentése 3-8 szénatomot tartalmazó cikloalkilidén-, 4-8 szénatomot tartalmazó cikloalkilénvagy méta- vagy para-feniléncsoport, és R3 jelentése karboxi-, benzil-oxi-karbonil- vagy az alkil-részben 1-7 szénatomot tartalmazó aikoxikarbonil-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használunk. (Elsőbbsége: 1987.12.03.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rl jelentése merkapto- vagy 1-11 szénatomot tartalmazó alkanoil-tiocsoport, W jelentése hidrogénatom, R2 jelentése piridil-, fenil-(l-4 szénatomot tartalmazó)alkil-, 4-benzil-morfolinil-, benzizoxazolil-82 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 42
