201004. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nitrometán-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
HU 201004 B nocsoportot, 1-4 szénatomos alkil-amino-csoportot, <ü(l—4 szénatomos alkil)-amino-csoportot, formamidocsoportot, 2-4 szénatomos alkanoil-amino-csoportot, 2-4 szénatomos alkanoilcsoportot, 1-6 szénatomos alkilcsoportot, 3-4 szénatomos alkenil-oxi-csoportot, fluorozott 1-4 szénatomos alkilcsoportot, 1-6 szénatomos alkoxicsoportot, hidroxi-(l-4 szénatomos alkil)-csoportot, karbamoilcsoportot, mono- vagy di(l-6 szénatomos alkil)karbamoil-csoportot, mono- vagy di(l—5 szénatomos alkil)-szulfamoil-csoportot, (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoportot, halogén-fenil-csoportot, fenoxicsoportot, benzil-oxi-csoportot és/vagy benzamido-csoportot hordozó fenilcsoport, vagy (ii) a benzolgyűrű két szomszédos szénatomjához kapcsolódó (1-2 szénatomos alkilén)-dioxicsoporttal vagy négy vagy öt halogénatommal vagy 1- 4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport, vagy (iii) egy vagy két halogénatommal és/vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált naftilcsoport, vagy (iv) 10 vagy 14 szénatomos szubsztituálatlan aromás csoport, azzal a feltétellel, hogy Q jelentése 4-fluor-, 4- klór-, 4-bróm-, 4-metil-, 4-vinil-, 4-acetamido- és 2- karboxi-fenil-csoporttól eltérő —, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletfi alkálifém-szulfinátot — a képletben M + alkálifém kationt jelent és Q jelentése a tárgyi kör szerinti — alkáüfém-(l-6 szénatomos alkoxid) jelenlétében nitrometánnal és jóddal reagáltatunk; vagy b) egy (III) vagy (IV) általános képletű vegyületet—a képletekben Q jelentése a tárgyi kör szerinti — oxidálunk; vagy c) a Q helyén (2-4 szénatomos alkanoil)-fenilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, az (I) általános képletnek egyébként megfelelő, Q helyén azonban acetálképzéssel védett (2-4 szénatomos alkanoil)-fenil-csoportot tartalmazó vegyület acetál-védőcsoportját savval lehasítjuk; és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet (1) 2-4 szénatomos alkanoil-amino- vagy benzamido-szubsztituens kialakítására a Q csoporton lévő amino-szubsztituenst acilezőszerrel, így a megfelelő alkánkarbonsawal vagy benzoesav-kloriddal vagy alkánkarbonsav vagy benzoesav vegyes anhidridjével reagáltatjuk bázis jelenlétében; (2) amino-szubsztituens kialakítására a Q csoporton lévő alkanoil-amino-csoportot erős savval vagy bázissal hidrolizáljuk; (3) a tárgyi kör szerinti karbonsav-észter vagy -amid csoport kialakítására a Q csoporton lévő 35 karboxilcsoportot vagy a megfelelő karbonil-kloridot vagy -bromidot kondenzálószer jelenlétében a megfelelő alkanollal, benzil-alkohollal vagy aminnal reagáltatjuk; (4) karboxilcsoport kialakítására a Q csoporton lévő bróm- vagy jód-szubsztituenst lítiumozó reagenssel, majd szén-dioxiddal reagáltatjuk; (5) metil-amino-csoport kialakítására a Q csoporton lévő formamido-szubsztituenst redukálószenei kezeljük; (6) hidroxi-metil-csoport kialakítására a Q csoporton lévő karboxilcsoportot vagy a megfelelő alkil- vagy benzil-észtereket redukálószerrel reagáltatjuk; (7) cianocsoport kialakítására a Q csoporton lévő karbamoilcsoportot vízelvonószerrel kezeljük; (8) ketocsoport kialakítására a Q csoporton lévő hidroxi-alkil-csoportot oxidáljuk; és/vagy (9) 1-4 szénatomos alkil-amino- vagy di(l-4 szénatomos)-alkil-amino-csoport kialakítására a Q csoporton lévő aminocsoportot reduktiven alkilezzük; és/vagy kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületeket ismert módon bázissal képezett gyógyászatiig alkalmazható sóikká alakítjuk. (Elsőbbsége: 1988.04.07.) 4. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű nitrometán-származékokat—a képletben Q jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy azok bázissal képezett, gyógyászatiig alkalmazható sóit ismert gyógyszertechnológiai műveletekkel, szokásos gyógyszerészeti segédanyagok felhasználásával humán- vagy állatgyógyászati készítményekké alakítjuk. (Elsőbbsége: 1988.07.25.) 5. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2. igénypont szerint előállított (I) általános képletű nitrometán-származékokat — a képletben Q jelentése a 2. igénypontban megadott — vagy azok bázissal képezett, gyógyászatiig alkalmazható sóit ismert gyógyszertechnológiai műveletekkel, szokásos gyógyszerészeti segédanyagok felhasználásával humán- vagy állatgyógyászati készítményekké alakítjuk. (Elsőbbsége: 1988.08.06.) 6. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3. igénypont szerint előállított (I) általános képletű nitrometán-származékokat — a képletben Q jelentése a 3. igénypontban megadott — vagy azok bázissal képezett, gyógyászatiig alkalmazható sóit ismert gyógyszertechnológiai műveletekkel, szokásos gyógyszerészeti segédanyagok felhasználásával humán- vagy állatgyógyászati készítményekké alakítjuk. (Elsőbbsége: 1988.04.07.) 36 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 19
