200997. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-/2-hidroxi-3-fenoxi-propil-amino/-etil-fenoxi-metil-amino-származékok és az ezeket a származékokat hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

200 997 B

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(22) Bejelentés napja: 1989.01.16. (21) 138/89

(33) GB

(32) 1988.01.21.

(31) 8801306

(41) (42) Közzététel napja: 1989.08.28.

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1990.09.28. SZKV/1990.09.

(51) Int Cl5

C 07 C 237/04 C 07 C 259/06 C 07 D 213/56 C 07 D 295/00 C 07 C 265/06 C 07 C 261/02

A 61K 31/16 A 61 K 31/44 A 61 K 31/535 A 61 K 31/42

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

Caulkett Peter William Rodney, Macclesfield, Imperial Chemical industries Pic, London

Cooper Michael John, Congleton, (GB)

Eakin Murdoch Allan,

Jones Geraint, Macclesfiels, Cheshire (GB)

(54) ELJÁRÁS

2-(2-HIDROXI-3-FENOXI-PROPIL-AMINO)-ETIL-FENOXI-METII^AMIDO-SZÁRMA' ZÉKOK ÉS AZ EZEKET A SZÁRMAZÉKOKAT HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A bejelentés szerint előállítható, termogenezist serkentő gyógyászati hatóanyagok (I) általános képletében:

R 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, karbamoilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal diszubsztituált karbamoilcsoporttal vagy piridilcsoporttal adott esetben helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoport, 3-5 szénatomos cikloalkiltsoport, 2-5 szénatomos alkinilcsoport vagy -OR4 általános képletű csoport, amelyben R4 hidrogénatom, 2-5 szénatomos alkenilcsoport, 2-5 szénatomos alkinilcsoport vagy fenilcsoporttal adott eseten helyettesített 1-6 szénatomos alkilcsoport.

0« I

OCH.Chch.nhCH.Ch,-^?

OCh.COnR'R’

(1)

OH OCH.COR*

^^-OCH.CHCH.NHCH.CH.—

(IV)

Az (I) általános képletű vegyületeket

a) (III) és (IV) általános képletű vegyületek reagáltatásával; vagy

b) (V) és (VI) általános képletű vegyületek reagáltatásával; vagy

c) (IX) általános képletű vegyületekből a Q védőcsoport eltávolításával állítják elő, majd az előállított vegyületekből savaddíciós sókat képeznek adott esetben.

A találmány tárgyát képezi az (I) általános képletű vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítása is.

°H

^^-OCH.CHCH.NHCH.CH.-Qf'

XCHtCONR*R» (VI)

OH 0

^y-OCH.CHCHjNCH.CHj*

(1OCH1COnR,R*

(IX)

A leírás terjedelme: 18 oldal, 4 ábra

HU 200 997 B