200996. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-(3',4'-dimetoxi-cinnamoil)-antranilsav (tranilast) előállítására
(19) Országkód: HU SZABADALMI LEÍRÁS (11) Lajstromszám: 200 996 B SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY (22) Bejelentés napja: 1988.05.23. (21) 2635/88 (51) Int Cl5 IP C 07 C 233/55 MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (41) (42) Közzététel napja: 1989.11.28. (45) Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990.09.28. SZKV 90/09. (72) Feltalálók: (73) Szabadalmas: dr. Tóth György, 51% BIOGAL Gyógyszergyár, Debrecen (HU) Nyíregyháza, dr. Bálint János, 19% Mihókné dr. Borbély Ildikó, 12% dr. Emri Józsefné, 6% Móricz Károlyné, 6% Debrecen, Mudráné Kántor Éva, 6% Ebes (HU) (54) ELJÁRÁS N-(3\4’-DIMETOXI-CINNAMOIL)-ANTRANILS.4V (TRANILAST) ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás I képletű N-(3’,4’-dimetoxi-cinnamoil)-antranilsav (tranilast) előállítására, oly módon, hogy egy n általános képletű - a képletben R jelentése 1-4 szénatomszámú alkilcsoport - 3,4-diíneton-fenil-metilén-molonsav-monoalkilészterból ismert módon savkloridot képeznek, és egy ül általános képletű - a képletben Rí jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomszámú alkilcsoport - vegyülettel reagáltatják, majd a kapott IV általános képletű - a képletben R és Rí jelentése a fenti - N-(3’,4’-dimetom-karbonil-cinnamoil)-antanilsav-észtert lúgosán hidrolizálják és a kapott V képletű N-(3’,4’-dipetoM-2-karboxi-cinnamoil)antranilsavat bázákus katalizátor, előnyösen szekunder-amin jelenlétében szerves oldószer alkalmazása nélkül dckaiboxilezilc. A leírás terjedelme: 5 oldal, 1 ábra HU 200 996 B