200992. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenoxi-propanol-amin-származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

200 992 B

(22) Bejelentés napja: 1984.10.15. (21) 3846/84

(51) Int Cl5

(33) CH

(32) 1983.10.19.

C 07 C 215/28

(31) 5684/83,1984.09.07.4288/84

C 07 C 215/38

C07C219/22

MAGYAR

C 07 D 295/12

KÖZTÁRSASÁG

C 07 D 333/14

ORSZÁGOS

(41) (42) Közzététel napja: 1986.02.28.

C 07 D 333/20

TALÁLMÁNYI

C 07 D 333/22

HIVATAL

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

A 61 K 31/35

a Szabadalmi Közlönyben: 1990.09.28. SZKV90/09.

C 07 D 333/24

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

dr. Alig Leo, Kaiseraugst, F.Hoffmann-La Roche et Co., AG., Bázel

dr. Müller Marcel Frenkendorf (CH) (CH)

(54) eljárás fenoxi-propanol-amid származékok és ezeket a

VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány (I) általános képletű vegyületek, (mely képletben

T jelentése hidrogénatom vagy (T) általános képletű csoport;

n értéke 1 vagy 2;

R jelentése hidrogénatom, alkanoil- vagy fenilalkanoil-csoport;

X1 jelentése az ortohelyzetben adott esetben egyszeresen fluorozott vagy klórozott fenoxi-metilcsopprt;

Xz jelentése az orto-helyzetben adott esetben egyszeresen fluorozott vagy klórozott fenoxi-meAlcsoport; vagy fluoratommal, klóratommal, trifluormetil-csoporttal vagy alkoxicsoporttal adott esetben egyszeresen helyettesített fenilcsoport;

Y jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport;

Z jelentése valamely (AO vagy (B) általános képletű csoport; ahol

R1 jelentése a nitrogénatomon adott esetben egy vagy két alkil-helyettesítőt hordozó amino-metilcsoport vagy valamely

-C(0)R3 -CÍR3)=CH-(CHám-C(0)R21, , -C(H*^CHtfm+i-C(0)R“ -CÍH.R3)(CH2)p-OH vagy-C(R3) = (CH-C)CH3) = CH-COOCH3 általáét leírás terjedelme: 15 oldal, 1 ábra

nos képletű csoport;

R21 jelentése hidronl- vagy alkoncsoport;

R11 jelentése hidroxil-, szulfonil-benzfloxi- vagy fenoxicsoport vagy valamely R1, -0-(CH2)q-0H, -0-(CH2)q-C00R4, € _-0-(CH2)t-0-(CH2)t-R5 vagy -0-(CH2)v-^JIR6 általános képletű csoport;

R2 jelentése hidroxil-, alkil-, alkoxi-, alkoxikarbonil-etil- vagy adott esetben egy vagy két alkilcsoporttal helyettesített aminocsoport;

R2 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport; R4 jelentése alkilcsoport;

R5 jelentése hidrogénatom vagy fenilcsoport; R6 jelentése fenilcsoport; m és p jelentése fenilcsoport; m és p jelentése 0-5; v jelentése 2-4; t jelentése 1-4 és q jelentése 1-6)

és savaddíciós sóik előállítására vonatkozik.

Az (I) általános képletű vegyületek katabolikus hatással rendelkeznek és a gyógyászatban elhízás, Diabetes és fokozott fehérjelebontással kapcsolatos állapotok kezelésére alkalmazhatók, valamint haszonállatok hizlalásánál takarmányadalékként használhatók.

R0»

CH—CHj-N-CH—(CH,)n—z (I)

T Y

HU 200 992 B