200982. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként fenil-akrilsav-származékokat tartalmazó fungicid készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására
HU 200982 B Az (I) általános képletű vegyieteket a találmány szerint úgy áldhatjuk elő, hogy a (II) képletű 3-metori-2-(2’-hidrari-fenil)-propénkarbonsavmedl-észtert bázis, például kálium-karbonát jelenlétében, oldószerben (például N,N-dimetil-formamidban) W-L általános képletű vegyietekkel reagáltatjuk - a képletben W jelentése a fenti és L kilépő csoportot, előnyösen halogénatomot jelent. A reakciót szükség esetén átmeneti fém vagy átmeneti fémsó katalizátor jelenlétében végezzük. A (II) képletű 3-metod-2-(2’-hidroxi-fenil)-propénkarbonsav-metil-észtert ismert védócsoport-lehasítási módszerekkel állíthatjuk elő a megfelelő (EQ) általános képletű védett fenol-származékokból- a képletben M hidnsdl-védőcsopoctot jelent, így például eljárhatunk úgy, hogy a megfelelő (ül) általános képletű benzil-éter (M = CHzPh) benzilcsoportját katalitikus hidrogenolizissel lehasítjuk. Katalizátorként például csontszénre felvitt palládiumot használhatunk. A (III) általános képletű vegyieteket úgy állíthatjuk elő, hogy a (IV) általános képletű vegyieteket - a képletben M jelentése a fenti - bázis, példái kálium-karbonát és oldószer, példái N,N-dimetilformamid jelenlétében CH3-L általános képletű metilezőszerekkel reagáltatjuk - a képletben L jelentése a fenti. A (IV) általános képletű vegyültek előállítása során az (V) általános képletű fenil-acetátokat - a képletben M jelentése a fenti - oldószerben, példá- i N,N-dimetil-formamidban bázissal (példái nátrium-hidriddel) és hangyasav-észterrel (péládi metil-formiáttal) reagáltatjuk. A felsorolt reakciókat az I. reakcióvázlaton szemléltetjük. Az (V) általános képletű vegyieteket ismert módszerekkel állíthatjuk elő 2-hidroxi-fenil-ecetsav-metil-észterből. Az (I) általános képletű vegyietek fungidd hatással rendelkeznek, és példái a következő gombás fertőzések megelőzésére és/vagy kezelésére alkalmasak: rizs Pyricularia oryzae- fertőzései, búza Pucdnia recondita-, Puccinia striiformis- és egyéb rozsdagomba-fertőzései, árpa Pucdnia hordei-, Pucdnia striiformis- és egyéb rozsdagomba-fertőzései, más gazdanövények, példái kávé, körte, alma, földimogyoró, zöldségfélék és dísznövények rozsdagomba-fertőzései, árpa és búza Erysiphe graminis- (üszöggomba)fertőzései, egyéb gazdanövények üszöggomba-fertőzései, példái komló Sphaerotheca maculárisfertőzései, tökfélék (így uborka) Sphaerotheca fuliginea-fertőzései, alma Podosphaera leucotrichafertőzései és szőlő Undnula necator-fertőzései, gabonafélék Helminthisporium-, Rynchsporium-, Spetoria- és Pseudocercosporella herpotrichoides-fertőzései, földimogyoró Cercospora arachidicola- és Cercosporidium personata-fertőzései, más gazdanövények, példái cukorrépa, banán, szójabab és rizs Cercospora-fertőzései, zöldségfélék (így uborka), olajrepce, alma, paradicsom és más gazdanövények ALternaria-fertőzései, alma Venturis inaequalis-fertőzései (varasodás), 3 , ■ szőlő Plasmopara vjticola-fertőzései, más gazdanövények hsztharmat-fertőzései, így saláta Bremia lactucaé-fertőzései, szójabab, dohány, hagyma és más gazdanövények Peronosporafertőzései, komló Psemdoperonospora humili-fertőzései és tökfélék Pseqdoperonospora cubensisfertőzései, burgony és paradicsom Phytophthora infestans-fertőzései, zöldségfélék, földieper, avokádó, bora, dísznövények, dohány kakaó és más gazdanövények Phytopbthora-fertőzései. Az (I) általános képletű vegyietek egyes képviselői in vitro körülmények között is erős fiingidd hatást fejtenek ki, és gyümölcsök betakarítás utáni gombafertőzéseinek (példái narancs Penidllium digitatum-, Penidllium itaticum- és Trichoderma vinde-fertőzéseinek, banán Gloeosporium musarum-fertőzéseinek és szőlő Botrytis dnerea-fertőzéseinek) megelőzésére, illetve kezelésére alkalmasak. Az (I) általános képletű vegyietek egyes képviselői magcsávázószerek hatóanyagaiként is alkalmazhatók példái gabonafélék Fusarium-, Spetoria-, Tilletia-, Usitlago- és Helminthosporium-fertőzéscinek oryzae-fertőzéseinek megelőzésére. A hatóanyagok a növények szöveteiben akropetális (a csúcs felé irányió) vándorlására képesek. Egyes hatóanyagok elég illékonyak ahhoz, hogy gőzfázisban is védelmet nyújtsanak a növények gombakártevőivel szemben. A találmány szerinti kompozídókat fungidd kezelés céljából példái a növényekre, a magvakra vagy azok környezetéhez vihetjük fel A találmány szerinti fungidd kompozíciók ipari fungidd szerekként is használhatók példái fa, irha, bőr és festékfilmek gombásodása ellem védelmére. Az (I) általános képletű vegyieteket a mezőgazdaságban kompozídók formájában használjuk feL A kompozíciók a hatóanyagon kivi hordozó- vagy hígítóanyagot, továbbá adott esetben egy vagy több más segédanyagot tartalmaznak. A fungidd kompozídókat kiönböző módszerekkel vihetjük fel a kezelendő területre. így példá- i a kompozíciókat közvetleni a növények leveleire, a magvukra, a növények vagy magvak termesztőközegeire vagy a növények vagy magvak környezetébe vihetjük fel permetezéssel, beporzással, krémszerű vagy pépes kompozídóként, gőzfázisban vagy nyújtott hatóanyag-felszabadulású granulátumok formájában. A kompozídókkal a növény bármely részét (így a levélzetet, a szárat, az ágakat vagy gyökereket), a gyökereket körivevő talajt, a teljes talajt, a vetőmagvakat, az öntözővizet vagy a vízkultúrás termesztőközegeket kezelhetjük. A kompozídókat esetenként a növényekbe injektálhatjuk, vagy elektrodinamikus permetezéssel vagy más, kis térfogatú kompozídó felvitelére alkalmas módszerekkel juttathatjuk a növekedésben levő növényzetre. A „növény megjelölésen a leírásban és az igénypontsorozatban a palántákat, bokrokat és fákat is értjük. A fungidd kezelés védő, megelőző vagy gombairtó kezelés egyaránt lehet. A találmány szerinti kompozíciók szilárd készítmények, példái beporzószerek lehetnek, amelyek 4 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
