200943. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vízben instabil vagy rosszul oldódó hatóanyagokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) Országkód: HU MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (11) Lajstromszám: 200 943 B (22) Bejelentés napja: 1984.12,20. (21) 795/85 (33) DE (32) 1983.12.21. (31) P 33 46123.6 (86) PCT/EP84/00417 (87) W085/Ö2767 (51) Int Cl5 A61K 47/40 (41) (42) Közzététel napja: 1987.01.28. ♦ (45) Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990.09.28. SZKV 90/09. (72) Feltalálók: (73) Szabadalmas: dr. Müller, Bernhard Willi Werner, Flintbek, Janssen Pharmaceutica N.V., Beerse (DE) Brauns, Ulrich, Kiel, (DE) _____________________________________ (54) ELJÁRÁS VÍZBEN INSTABIL VAGY ROSSZUL OLDÓDÓ HATÓANYAGOKAT TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT -A találmány tárgya eljárás egy vagy több, vízben instabil vagy csak gyengén oldható hatóanyag, valamint egy éterezett ß -eiklodextrin-származék inkluziós komplexét tartalmazó gyógyászati készítmény előállítására, oly módon, hogy egy (ß-CD)-OR (I) általános képlető p-ciídodextrin-származékot - ahol R jelentése hidroxi-(2-4 szénatomos)alkil-csoport, és az R csoportok jelentése adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoport is lehet, és a ß -eiklodextrin-éter vízoldhatósága nagyobb, mint 1,8 g/100 ml víz -, vízben oldanak, hozzáadják aß- ciklodextrin gyűrűrendszer közötti üregbe illő, megfelelő formájú és méretű hatóanyagot, előnyösen egy nemszteroid reumaellenes szert, egy szteroidot, egy szívglükozidot, vagy egy bcnzodiazepin-, benzimidazol-, piperidin-, piperazin-, imidazol- vagy triazolszármazékot, és kívánt esetben további fiziológiailag alkalmas anyagokat, majd az így kapott inkluziós vegyület oldatát adott esetben önmagában ismert módon megszárítják, és kívánt esetben az oldószer eltávolításával kapott maradékot porítják, és adott esetben további inert segédanyagok hozzáadása után szilárd formára készítik ki. A leírás terjedelme: 6 oldal, 2 ábra HU 200 943 B