200927. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hatóanyagként cefuroxim axetilt tartalmazó orális adagolású gyógyszerkészítmények előállítására
HU 200927 B 11 Cefuroxim axetil 15 75 k) Sztearinsav 40 200 Palmitinsav 40 200 Cefuroxim axetil 20 100 Gyógyszerkészítmény előállítása A sztearinsav BPC bevonatú cefuroxim axetil szaccharózzal és megfelelő mennyiségű ízesítő anyaggal keveijük el az alábbi összetétel szerint. Az anyagokat összekeverés után ismert módon vizes közegben granuláljuk, szárítjuk, az esetleges agglomerátumok eltávolítására szitáljuk, majd üvegekbe töltjük. Az orális adagolásra alkalmas diszperziót úgy készítjük, hogy 125 mg cefuroximot vízzel elkeverve 5 ml szuszpenziót nyerjük. Összetétel t% Sztearinsav BPC-vel bevonat cefuroxim axetil 24,92 Szaccharóz 74,75 Ízesítőanyag (erdei gyümölcs) 0,33 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás cefuroxim axetilt hatóanyagként tartalmazó orális adagolású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a cefuroxim axetil részecskéket vízben oldhatatlan, de a gyomor-bélrendszer folyadékában diszpergálódó vagy oldódó lipid vagy lipidek keverékének olvadékában diszpergáljuk, majd a kapott diszperziót az alkalmazott lipid vagy lipidek olvadáspontjánál 10-20 °C-kal magasabb hőmérsékleten, 1-250 mikron átmérőjű részecskékké atomizáljuk, a kapott felületi bevonattal rendelkező részecskéket hűtjük, összegyűjtjük, majd adott esetben egy vagy több, ismert, gyógyászerészetileg elfogadható adalékanyaggal összekeverjük és adagolásra alkalmas gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987.05.14.) 2. Eljárás cefuroxim axetilt hatóanyagként tartalmazó orális adagolású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a cefuroxim axetil részecskéket vízben oldhatatlan, de a gyomor-bélrendszer folyadékában diszpergálódó vagy oldódó lipid vagy lipidek keverékének olvadékában diszpergáljuk, majd a kapott diszperziót az alkalmazott lipid vagy lipidek olvadáspontjánál 10-20 °C-kal magasabb hőmérsékleten belső keverésű, két fluidumos fúvókás porlasztóval 1-250 mikron átmérőjű részecskékké alakítjuk, az így nyert, felületi bevonattal rendelkező részecskéket hűtjük, összegyűjtük, majd adott esetben egy vagy több, ismert, gyógyszerészetileg elfogadható adalékanyaggal összekeverjük és adagolásra alkalmas gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1988.02.09.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 30-80 °C közötti olvadáspontú lipidet vagy lipideket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987.05.14.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 30-80 °C közötti olvadáspont lipidet vagy lipideket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988.02.09.) 5. az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 40-70 °C olvadáspontú lipidet vagy lipidekét alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987.05.14.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 40-70 °C olvadáspontú lipidet vagy lipideket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988.02.09.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy lipidként egy vagy több, 10-30 szénatomos egyenesláncú alifás karbonsavat vagy ezek gliceridésztereit vagy 10-30 szénatomos egyenesláncú alifás alkoholokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987.05.14. ) A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy lipidként egy vagy több, 10-30 szénatomos, egyenesláncú alifás karbonsavat vagy ezek glicerilésztereit vagy 10-30 szénatomos egyenesláncú alifás alkoholokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988.02.09. ) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy lipidként sztearinsav és palmitinsav (3:7)— (7:3) arányú elegyét alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1987.05.14. ) 10. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy lipidként sztearinsav és palmitinsav (3:7)— (7:3) arányú elegyét alkalmazzuk. 11. A 9. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 1:1 tömegarányú sztearins- és palmitinsav keveréket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987.05.14.) 12. A 10. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 1:1 tömegarányú sztearinsav- és palmitinsav keveréket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988.02.9. ) 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a cefuroxim axetil olyan mennyiségét alkalmazzuk, hogy a lipid vagy lipidkeverékkel bevont részecskék 5-90 t% cefuroxim axetilt tartalmazzanak. (Elsőbbsége: 1987.05.14.) 14. Az 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a cefuroxim axetil olyan mennyiségét alkalmazzuk, hogy a lipid vagy lipidkeverékkel bevont részecskék 5-90 t% cefuroxim axetilt tartalmazzanak. (Elsőbbsége: 1989.02.9.) 15. A 13. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a cefuroxim axetil olyan mennyiségben alkalmazzuk, hogy a lipid vagy lipidkeverékkel bevonat részecskék 10-301% cefuroxim axetilt tartalmaznak. (Elsőbbsége: 1987.05.14.) 16. A 14. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a cefuroxim axetil olyan mennyiségben alkalmazzuk, hogy a lipid vagy lipidkeverékkel bevonat részecskék 10-301% cefuroxim axetilt tartalmaznak. (Elsőbbsége: 1988.02.9.) 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy amorf cefuroxim axetilt alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987.05.14.) 18. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy amorf cefuroxim axetilt alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988.02.9.) 19. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy porlasztva szárított, üreges gömformájú cefuroxim axetilt alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987.05.14. ) 20. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy porlasztva szárított, üreges, gömbformájú cefuroxim axetilt alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988.02.9. ) 21. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jcllemez-12 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 7
