200922. lajstromszámú szabadalom • Eljárás penem vagy karbapenem antibiotikumot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
HU 200922 B amino-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxi- és/vagy hidroxilcsoporttal van helyettesítve, például a benzdoxi-karbond-, fenetiloxi-karbonil-, 3-fenil-propoxi-karbond-, 4- metoxi-benziloxi-karbonil-, 4-hidroxi-benziloxikarbonil-, p-toliloxi-karbonil- és a 4-amino-benziloxi-karbonilcsoport. A felsorolt csoportok közül előnyösen az acetil-, benzoil-ciklohexán-karbonil-, ciklopropán-karbonil-, hexanoil-, izobutirü-, krotonod-, etoxi-karbonil-, 4-hidroxi-benzoil-, anizoil-, 4-amino-benzoil-, naftoü-, toluoü-, benzdoxi-karbond- és a 4-metoxibenzdoxi-karbondcsoport. Ezek közöl is különösen előnyös az acetd- és a benzodcsoport, a leginkább a benzodcsoport. A találmány szerinti eljárásban felhasználható aminosavakra a következő konkrét példákat említhetjük. Szakember számára érthető, hogy ezek a vegyületek D-, L- és D,L-formában lehetnek, és ezek közül a formák közül bármelyik használható. Ezeket a vegyületeket a következőkben a felsorolásban megadott számokkal azonosítjuk. Az omitin monoacilezett származékai esetében az acdcsoport az Na- vagy N -helyzetben, míg a lizin monoacilezett származékai esetében az acdcsoport az N“- vagy Ne-helyzetben lehet. Természetesen használhatjuk a megfelelő individuális monoacilezett származékokat vagy pedig az Na- és N®, illetve N“- és Neszármazékok elegyét. Ha a továbbiakban ezeket az aminosav-származékokat a következő felsorolásban megadott számokra hivatkozással említjük, akkor az b^-izomert a megfelelő szám után feltünetetett „a-betűvel, az N-izomert a „6-betűvel és az Ne-izomert az „e-betűvel, azonosítjuk. Ha csak szám van önmagában említve, akkor elegyről van szó. Ha a vegyidet a számmal, majd azt követően „cd8 vagy „edz jelöléssel van azonosítva, ez háromféle esetet jelölhet; az izolált Na-izomert, az izolált N - vagy Ne- izomert; vagy a két izomer elegyét. 1. N-acetd-ornitin 2. N-propionil-ornitin 3. N-butird-ornitin 4. N-isobutird-omitin 5. N-valerd-orinitin 6. N-hexanod-ornitin 7. N-heptanod-oriniíin 9. N-nonanod-ornitin 10. N-dekanod-orinitin 11. N-krotonod-ornitin 12. N-benzod-omitin 13. N-(ciklopropán-karbond)-omitin 14. N-(ciklohexán-karbond)-ornitin 15. Na,N;-diacetü-ornitin 16. Na’ ^-dipropionil-omitin 17. N^Nr-dibutiril-ornitin 18. Na,N^-diizobutird-oraitin JQ Na jyjo-divaleril-omitin 20. N^N^-diizovaleril-ornitin 21. N^Nr-dihexanod-ornitin 22. Na,N^-diheptanod-orinitin 23. Na’ “,-diokata nod-orinitin 24. Na,N^-dinonanod-ornitin 25. N^N^-didekanoil-ornitin 26. Na,br-dikrotonoik-ornitin 27. Na,N -dibenzoil-ornitin 5 28. N“,N?-di(ciklopropán-karbond)-ornitin 29. ^jN^-diídklohexán-karbondJ-omitin 30. b^-izobutird-N^-benzod-omitin 31. b^-krotonod-bP-benzod-ornitm, 32. N^ciklopropán-karbondj-bf’-izobutird ornitin 33. Na-(ciklohexán-karbond)-N”-korotnod-or ni tin 34. b^-benzod-brMzobutirü-omitin 35. b^-benzoik-Nr^krotonod-omitin 36. b^-benzoil-br-íciklopropán-karbonilj-or nitin 37. Na-benzod-Nö-(cikIohexán-karbond)-orni tin 38. b^-benzod-N-acetd-ornitin 39. N^-benzod-N-propiond-ornitin 40. N-(metoxi-karbonil)-omitin 41. N- (biüoxi-karbonil)-ornitin 43. N^.bc-d^etoxi-karbondj-ornitin 44. N°^ _^.-di(etoxi-karbonil)-ornitin 45. Na,N“-di(butoxi-karbond)-pmitin 46. N^metoxi-karbondj-N -(butoxi-karbo nil)-ornitin 47. Na-(metoxi-karbond)-Ní)-(metoxi-karbo nd)-ornitin 48. Na-(etoxi-karbond)-N*-(metoxi-karbonil) ornitin 49. N^butoxi-karbonilj-br^etoxi-karbonil) ornitin 50. N“-(etoxi-karbonil)-N:-butird-ornitin 51. N^etoxi-karbonilj-bT-krotond-ornitin 52. N^etoxi-karbonilj-bT-Cciklopropán-kar bond)-ornitin 53. N^etoxi-karbopdj-N-benzod-ornitin 54. Na-propiond-JN-(etoxi-karbond)-ornitin 55. N^benzod-bT-íetoxi-karbondj-omitin 56. N-acetd-lizin 57. N-propionil-lizin 58. N-butird-lizin 59. N-izobutird-lizin 60. N-valerd-lizin 62. N-heptanod-lizin 63. N-oktanod-lizin 64. N-nonanod-lizin 65. N-dekanod-lizin 66. N-krotonoil-lizin 67. N-benzod-lizin 68. N-(ciklopropán-karbond)-lizin 69. N-(ciklohexán-karbonil)-lizin 70. N“,Ne-diacetd-lizm 71. Na,Ne-dipropiond-lizin 72. Na,Ne-dibutiril-lizin 73. N“,NE-diizobuttird-lizin 74. Na,NE-divaleril-lizin 75. Na,Ne-diizovalerü-lizin 76. Na,Ne-dihexanod-lizin 77. Na,Ne-diheptanod-lizin 78. N^N^-dioktanod-lizin 79. Na,Ne-dinonanoil-lizin 80. Na>íE-didekanod-lizin 81. Na’^íe-dikrotonoil-lizin 82. Not,Ne-dibenzoil-lizin 83. N0£,NE-di(ciklopropán-karbond)-lizin 84. Na,Ne-di(ciklohexán-karbond)-lizin 85. Na-izobutiril-Ne-krotonoil-lizin 6 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
