200917. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolin- vagy naftiridin-karbonsav- és tetraciklin- -származékokat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 200917 B 2 Itató Enteritis-es kisállatok részére 100 g összetétele: Metaciclin 1,5 g Pefloxacin 1,0 g Vanilin 0,04 g Tragant 1,0 g Sovány tejpor ad 100,0 g 10 adag itató készítése: 0,4 g vanilint homogenizálunk 15,0 g metaciclinnel és 10,0 g pefloxacinnal és 10 g tragant porral. Összekeverjük 900 g sovány tejporral, átszitáljuk VI.-os szitán (Ph.Hg.VI) majd kiegészítjük 1000 g-ra sovány tejporral, majd ismét homogenizáljuk, és megfelelő csomagoló edényzetbe töltjük. Hintőpor I: Doxiciclin 1,0 g Nalidixsav 1,0 g Karbamid 0,1 g Laktóz 7,9 g 10,0 g 10 adag hintőpor készítése: 10.0 g doxiciclint, 10,0 g nalidixsavat homogenizálunk 1,0 g karbamiddal, majd hozzákeverünk 79,0 g előzetesen 110 °C-on 2 órán át szárított laktózt. A hintőport VI.-os szitán (Ph.Hg.VI.) (mely megfelel a DIN 40-es és Tyler 100-as szitaméretnek) átszitáljuk, homogenizáljuk, majd megfelelő tisztaságú dobozba töltjük. Hintőpor II: Doxiciclinsav 1,0 g Oxolinsav 2,0 g ANMR 7,0 g- Amylumnon mucilaginosum. 10,0 g 10 adag hintőpor készítése: 10.0 g doxiciclint és 20,0 g oxolinsavat (melyek szemcsemérete 10 mm-nál kisebb) homogenizálunk és összekeverünk 70,0 g nem csirizesedő keményítővel. A hintőport VI.-os szitán átszitáljuk, homogenizáljuk, majd megfelelő tisztaságú dobozba töltjük. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás hatóanyagként a) egy (II) általános képletű vegyületet - ahol R3 és R4 jelentése hidrogénatom és egy (I) általános képletű vegyületet, ahol ha X jelentése =CH-csoport, R1 jelentése fluóratom R2 jelentése piperazino-, vagy N-metil-piperazinocsoport, vagy R1 és R2 együttesen metiléndioxi-csoport, vagy ha X jelentése nitrogénatom, akkor R1 jelentése hidrogénatom, R2 jelentése metilcsoport; vagy b) egy (II) általános képletű vegyületet, ahol R3 és R4 jelentése együttesen további vegyértékvonal és egy (I) általános képletű vegyületet, ahol X jelentése =CH-csoport, R1 és R2 együttesen metiléndioxi-csoportot jelent - tartalmazó szinergetikus, antimikróbás hatású gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy 0,75-60 t % (I) általános képletű - a képletben X, R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott - vegyületet és 0,75-75 t % (II) általános képletű - a képletben R3, R4 jelentése a tárgyi körben megadott - vegyületet - mimellett az (I) általános képletű vegyület és a (II) általános képletű vegyület aránya 1:0,05-1:50 - valamint adott esetben inert, szilárd vagy folyékony hordozóanyagokat, előnyösen magnézium-karbonátot, magnéziumsztearátot, keményítőt, talkumot, ciklodextrint vagy vizet és egyéb segédanyagként töltőanyagokat, szétesést előidéző anyagokat, sikosítóanyagokat, emulgeáló szereket összekeverünk, és önmagában ismert módon gyógyászati felhasználásra alkalmas formában kiegészítünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely (I) általános képletű vegyületet - a képletben X, R1 és R2 jelentése az 1. igénypotban megadott - és dixiciklint (4- dimetilamino-1,4,4a,-5,5a,6,11,12a-oktahidro-3,5, 10,12,12a-pentahidroxi-6 metil-l,ll-dioxi-2- naftacénkarboxamid) alkalmazunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként norfloxacint (1 -etil-6-fluór-7- piperazino-4-oxo-1,4-dihidro-kinolin-3-karbonsav) és doxiciklint alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy hatóanyagként oxolinsavat (1 -etil-1,4-dihidro-6,7-metiléndioxi-4-oxo-kinolin-3-karbonsav) és metaciklint (4-dimetilamino- 1,4,4a,5,5a,6,11,12aoktahidro-3,5,10,12,12a-pentahidroxi-6-metilén-1,1 l-dioxo-2-naftacénkarboxamid) alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagokat 1:1 arányban alkalamazzuk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 6
