200913. lajstromszámú szabadalom • Eljárás stabil, vízben rosszul oldódó hatóanyagot tartalmazó infúziós törzsoldat előállítására
1 HU 200913 B 2 24. Alprazolam 5 mg 25. Lidokain-HCL 30 mg 26. N-metil-lidokain 15 mg 27. Allilesztranol 1,5 mg 28. Deoxikortikoszteron 2 mg 29. 5-B-androsztán-3,17-dion 1,2 mg 30. Tesztoszteron 2 mg 31. Metiltesztoszteron 1,5 mg 32. Progeszteron 1,3 mg 33. Spironolakton 2 mg 34. Nifedipin 1,0 mg 35. Adrenalin 8 mg 36. Szalicilsav 30 mg 37. Nitrazepam 10 mg 38. Tolazolin-bázis 10 mg 39. Papaverin-bázis 10 mg 40. Digoxin 0,6 mg 41. Lanatozid 0,5 mg 42. Digoxigenin 0,6 mg 43. Digitoxigenin 0,4 mg 44. Dehidrokolsav 25 mg Az 1-44. példákban felsorolt törzsoldatok 300 ml fiziológiás infúziós oldattl hígíthatóak. Hatóanyagtartalmuk erre a végtérfogatra vonatkozik. Nagyobb térfogatú infúzióban emelt hatóanyagtartalmú törzsoldatok is felodhatóak. A következő példák 100 ml Ringer oldattal hígítandó ún. gyors infúziók készítésére alkalmas törzsoldatok előállítását ismertetik. visszahűtve 330 mg paracetamolt oldunk bele. 52. példa 40 ml nem vízmentes gamma-ciklodextrint oldot- 5 tunk 3 ml propilén- glikolban 130 °C-on, majd visszahűtve 60 °C-ra 330 mg paracetamolt oldunk bele. 53. példa 2 ml propilén-glikolban 250 mg vízmentes HP- 10 B-CD-t oldottunk, majd 10 mg nisztatint adtunk hozzá. Tiszta oldatot kaptunk. 54. példa 2 ml propilén-glikolban 130 °C-on 270 mg nem 15 vízmentes HP-B-CD-t oldottunk, majd 25 °C-ra vissztűtve 10 mg nisztatint adtunk hozzá. 55. példa Az 53. példa szerintj HP-B-CD-t propilén-glikolos 20 oldathoz 1 ml propilén-glikolt adtunk és 10 mg amfotericint oldottunk fel benne. 56. példa Az 54. példa szerinti HP-B-CD propilén-glikolos oldathoz még 1 ml propiolén-glikolt adtunk és 10 mg amfotericint oldottunk fel benne. 57. példa 3 ml propilén-glikolban 260 mg vízmentes HPB-CD-t oldottunk és hozzáadtunk 1 mg nifedipint. 25 30 45. példa 20 mg indometacint oldottunk 2,3 ml propilénglikolban, majd hozzáadtunk 255 mg vízmentes HPB-CD-t. Tiszta oldatot kaptunk. 46. példa 275 mg nem vízmentes HP-B-CD-t oldottunk 130 °C-on 2,5 ml propilén-glikolban. Az oldathoz 30 °C-ra való visszahűtés után 20 mg indometacint adtunk. Tiszta oldatot kaptunk. 47. példa 5 ml propilén-glikolban előbb 80 mg vízmentes gamma-ciklodextrint, majd 10 mg indometacint oldottunk fel. 48. példa 5 ml propilén-glikolban 100 mg nem vízmentes gamma-ciklodextrint oldottunk fel 140 °C-on, majd visszahűtve, 40 “C-on 10 mg indometacint oldottunk hozzá. 49. példa 3 ml propilén-glikolban 330 mg paracetamolt oldottunk fel, majd 40 mg vízmentes gamma-ciklodextrint oldunk hozzá. 50. példa A 49. példa szerint 60 mg vízmentes HP-B-CD-t alkalmaztunk a gamma-ciklodextrin helyett. 51. példa 70 ml nem vízmentes HP-B-CD-t oldottunk 2,7 ml propilén-glikolban 130 °C-on, majd 25 °C-ra 58. példa 3 ml propilén-glikolban 280 mg nem vízmentes HP-B-CD-t oldottunk fel 130 °C-on, majd 25 °C-ra visszahűtve az oldatot 1 mg nifedipint oldottunk még fel benne. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás stabil, vízben roszul oldódó gyógyszerhatóanyagot tarzalmazó infúziós törzsoldat előállítására, azzal jellemezve, hogy gamma-diklodextrint vagy hidroci-alkilezett béta- ciklodextrint és vízben rosszul oldódó gyógyszerhatóanyagot oldunk legalább 85 %-os töménységű, nem toxikus szerves oldószerben vagy oldószerkeverékben. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezbe, hogy hidroxi-alkilezett béta-ciklodextrinként hidroxi-propil-, hidroxi- etil- vagy dihidroxi-propilbéta-ciklodextrint alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy nem toxikus szerves oldószerként propilénglikolt, etanolt vagy glicerint alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a gamma-ciklodextrin vagy a béta-ciklodextrin származék koncentrációja 0,1-15 g/100 ml. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a gyógyszerhatóanyag koncentrációja 0,01-15 g/100 ml. Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest A kiadásért felel: Dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető AGUILAR & TÁRSA Kft - GYŐR Felelős vezető: Javier Aguilar ügyvezető ig. 35 40 45 50 55 60 65
